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2-苯基-四氫噻喃并嘧啶類化合物的合成及黃嘌呤氧化酶抑制活性

發(fā)布時(shí)間:2019-06-09 19:11
【摘要】:以4-羥基苯甲腈為原料,經(jīng)醚化、水解、;、加成等反應(yīng),共合成12個(gè)新型的2-苯基-四氫噻喃并嘧啶類化合物(6a~6d,8a~8h),并進(jìn)行抑制黃嘌呤氧化酶活性測(cè)試。結(jié)果表明:化合物8a~8h(100μmol/L)均表現(xiàn)出不同程度的抑酶活性,其活性明顯強(qiáng)于化合物6a~6d,即嘧啶環(huán)上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a~8h中,以嘧啶環(huán)上異丙酸取代,苯環(huán)羥基乙醚化的8f活性最強(qiáng),IC50為76.0μmol/L。
[Abstract]:Twelve novel 2-phenyl-tetrahydrothiopyrimidine compounds (6a 鈮,

本文編號(hào):2495819

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