發(fā)布時間：2019-05-31 08:12

【摘要】：目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞對人結(jié)腸癌細(xì)胞株HT-29的抑制增強作用,以及雷替曲塞結(jié)腸靶向片的胃腸道分布靶向性和促吸收特性。方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其聯(lián)合卡波姆934P與丙磺舒對HT-29細(xì)胞的體外抑制效果;并對比考察雷替曲塞的4種口服制劑即溶液、普通片、普通包衣片與結(jié)腸靶向片經(jīng)口服給藥后,藥物在大鼠胃腸道內(nèi)的吸收分布情況。結(jié)果:體外細(xì)胞毒性實驗顯示,雷替曲塞及其與卡波姆934P和丙磺舒聯(lián)合使用均能抑制HT-29細(xì)胞的生長,而后者對HT-29細(xì)胞的抑制效果更加顯著;大鼠體內(nèi)胃腸道吸收與分布實驗結(jié)果顯示,供試的結(jié)腸靶向片能在大腸部位有效的釋放藥物并顯著地促進藥物的吸收攝取,與溶液劑、普通片和普通包衣片相比,藥物在大腸內(nèi)的累計分布量(AUC0-15 h)分別提高了6.54倍、7.30倍和5.49倍(P0.05),雷替曲塞的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC0-24 h)也有相應(yīng)的增加。結(jié)論:卡波姆934P和丙磺舒的加入能增加雷替曲塞對HT-29細(xì)胞的抑制作用,且制備的雷替曲塞結(jié)腸靶向片靶向性強,藥物在結(jié)腸處的吸收與攝取量大。
[Abstract]:......
【作者單位】： 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;
【分類號】：R965

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本文編號：2489538