【摘要】：目的設(shè)計(jì)合成格列本脲衍生物并進(jìn)行降血糖活性研究。方法以5-氯-2-甲氧基苯甲酸為原料,經(jīng)甲基化、胺解、氯磺化、氮化、縮合反應(yīng)得到格列本脲二氟衍生物。通過鏈脲佐菌素(streptozotocin,STZ)配合高脂飼料誘發(fā)大鼠Ⅱ型糖尿病模型,評價(jià)其降血糖作用。結(jié)果經(jīng)過5步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物格列本脲二氟衍生物,總收率為28.1%,目標(biāo)化合物和中間體的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR和MS確證�；钚詫�(shí)驗(yàn)顯示格列本脲二氟衍生物具有明顯降糖作用。結(jié)論在格列本脲的環(huán)己烷對位上用2個(gè)氟原子取代有利于增加其降血糖活性。
[Abstract]:......
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;沈陽藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院藥理教研室;
【基金】：國家基礎(chǔ)學(xué)科人才培養(yǎng)基金資助項(xiàng)目(J1103606) 遼寧省教育廳科研資助項(xiàng)目(L2014378)
【分類號】：R91;R914.5

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本文編號：2489025