【摘要】：4-哌啶甲酸(5)經(jīng)酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反應制得關鍵中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),總收率為56%(以5計),純度大于99%。隨后4與4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸縮合、成鹽得慢性便秘治療藥琥珀酸普蘆卡必利,總收率為39%(以5計),純度99.8%。
[Abstract]:The key intermediate 1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinamine (4) was prepared by esterification, N-alkylation, amination and Hofmann rearrangement of 4-piperidinecarboxylic acid (5). The overall yield was 56% (in 5) and the purity was more than 99%. Then 4 was condensed with 4-amino-5-chloro-2, 3-dihydrobenzofuran-7-carboxylic acid to form salt to obtain prucapride succinate, the total yield was 39% (in 5) and the purity was 99.8%.
【作者單位】： 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司;
【分類號】：R914.5

【參考文獻】

相關期刊論文 前2條

1 林志彬,游育紅;新型腸動力藥普卡必利的作用及應用[J];中國藥學雜志;2000年11期

2 劉宇;夏超;劉媛;;普卡必利的合成[J];藥學與臨床研究;2011年04期

【共引文獻】

相關期刊論文 前5條

1 楊玲玲;王建民;;慢傳輸型便秘和腸神經(jīng)系統(tǒng)關系的研究進展[J];中醫(yī)藥臨床雜志;2014年03期

2 廖琴;李信平;陶英;;針刺療法治療慢傳輸型便秘的臨床觀察[J];護理研究(下旬版);2006年03期

3 農(nóng)漢軍;;胃腸促進動力藥臨床應用進展[J];右江醫(yī)學;2006年01期

4 高潔;陳文慧;;肝硬化與胃腸動力關系研究進展[J];云南中醫(yī)學院學報;2008年02期

5 張勝威;鄧業(yè)巍;;普盧卡必利聯(lián)合福松治療慢性功能性便秘療效觀察[J];中國實用醫(yī)藥;2013年27期

相關博士學位論文 前1條

1 隋楠;助陽通便湯治療慢傳輸型便秘的實驗研究[D];遼寧中醫(yī)藥大學;2012年

相關碩士學位論文 前10條

1 崔婷婷;女性腹瀉型腸易激綜合征伴抑郁的治療機理研究[D];鄭州大學;2011年

2 吳至久;益氣宣肺通便湯治療老年性便秘的臨床觀察[D];成都中醫(yī)藥大學;2003年

3 李紅巖;腹舒膠囊對慢傳輸型便秘大鼠VIP、SP的影響及其與結腸肌間神經(jīng)叢病理變化的相關性[D];河北醫(yī)科大學;2004年

4 賈濤;腹舒膠囊對慢傳輸型便秘大鼠SOM、SP的影響及其與結腸肌間神經(jīng)叢病理變化的相關性[D];河北醫(yī)科大學;2004年

5 劉雄;便塞通合劑治療老年性便秘的臨床療效觀察[D];成都中醫(yī)藥大學;2007年

6 方銀玲;胃痛消痞方治療肝郁型功能性消化不良模型大鼠的療效研究[D];中國醫(yī)科大學;2010年

7 玄權哲;益氣活血潤腸法治療氣虛血瘀型結腸慢傳輸型便秘的臨床研究[D];北京中醫(yī)藥大學;2010年

8 楊玲玲;慢傳輸型便秘中醫(yī)辨證分型及與血管活性腸肽、P物質(zhì)關系的臨床研究[D];安徽中醫(yī)藥大學;2014年

9 梁惠海;慢傳輸型便秘（腸道氣滯型）與結腸動力關系[D];廣州中醫(yī)藥大學;2014年

10 陳艷霞;推拿敷貼治療小兒乳食積滯型便秘的臨床療效觀察[D];中國中醫(yī)科學院;2014年

，

本文編號：2483160