【摘要】：目的制備羥基喜樹堿-磷脂復(fù)合物(HCPT-PC),對其理化性質(zhì)進行表征,并考察其細(xì)胞毒性。方法采用馬爾文粒徑電位測定儀、掃描電鏡、透射電鏡對粒徑和形態(tài)進行表征;采用X線粉末衍射、紅外光譜對復(fù)合機制進行考察;同時考察其溶解度和抗腫瘤活性。結(jié)果 HCPT-PC粒徑為(145.08±18.37)nm;掃描電鏡和透射電鏡下呈均勻分布的球形;粉末衍射結(jié)果顯示,HCPT-PC中HCPT從結(jié)晶態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o定形狀態(tài);紅外光譜顯示HCPT與PC的極性端存在弱相互作用;HCPT-PC在水、PBS、乙醇、正辛醇中的溶解度分別提高約21.91、20.36、1.42和6.32倍;與Hep G2、SMMC-7721和H22細(xì)胞作用48和72 h后,HCPT-PC的IC50值較HCPT分別提高3.57、11.14、2.79、37.26、21.23和24.49倍。結(jié)論 HCPT通過與PC的極性端形成弱相互作用復(fù)合成無定形狀態(tài)的HCPT-PC,其溶解度和抗肝癌活性較HCPT顯著提高。
[Abstract]:Objective to prepare hydroxycamptothecin phospholipid complex (HCPT-PC), characterize its physical and chemical properties, and investigate its cytotoxicity. Methods the particle size and morphology were characterized by Ma Erwen particle size potential tester, scanning electron microscope and transmission electron microscope, the composite mechanism was investigated by X-ray powder diffraction and infrared spectroscopy, and its solubility and antitumor activity were also investigated. Results the particle size of HCPT-PC was (145.08 鹵18.37) nm;, which was uniformly distributed under scanning electron microscope and transmission electron microscope, and the powder diffraction results showed that HCPT in HCPT-PC changed from crystalline state to amorphous state. Infrared spectra showed that there was a weak interaction between HCPT and PC, and the solubility of HCPT-PC in water, PBS, ethanol and n-octanol increased by 21.91, 20.36, 1.42 and 6.32 times, respectively. After exposure to Hep G2, SMMC and H22 cells for 48 h and 72 h, the IC50 values of HCPT-PC were 3.57, 11.14, 2.79, 37.26, 21.23 and 24.49 times higher than those of HCPT, respectively. Conclusion the solubility and anti-hepatoma activity of HCPT in amorphous state HCPT-PC, were significantly higher than that of HCPT through weak interaction between HCPT-PC, and polar terminal of HCPT. [WT5 "HZ] conclusion [WT5" BZ] [WT5 "BZ]
【作者單位】： 蚌埠醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系;軍事科學(xué)院毒物藥物研究所藥物制劑研究室抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點實驗室;北京中醫(yī)藥大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81573357) 蚌埠醫(yī)學(xué)院科研項目(BYKY1609ZD) 安徽省訪問學(xué)者基金項目(gxfx ZD2016148) 軍隊醫(yī)學(xué)創(chuàng)新工程專項(16CZX032)
【分類號】：R943;R96

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本文編號：2474853