【摘要】：對(duì)2-氰基-3,12-二氧代齊墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,通過(guò)不同連接臂將幾種含氮雜環(huán)分別引入C-17位羧基,設(shè)計(jì)并合成了12個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物(9a~9l),其結(jié)構(gòu)經(jīng)ESI-MS、IR和~1H NMR確認(rèn)。采用MTT法評(píng)價(jià)了化合物對(duì)HCT-116、A549及HepG2腫瘤細(xì)胞的抑制活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,部分化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的抑制活性,其中化合物9c的活性最強(qiáng),高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血漿穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)表明,化合物9c的血漿穩(wěn)定性較高,顯著高于CDDO-Im。
[Abstract]:The structure of 2-cyano-3,12-dioxo-oleanone-1, 9 (11)-diene-28-carboxylic acid (CDDO) was modified and several nitrogen-containing heterocycles were introduced into C ~ (18) C _ (17) carboxyl groups by different connecting arms. Twelve new compounds (9a~9l), which have not been reported in the literature, have been designed and synthesized. Their structures have been confirmed by ESI-MS,IR and ~ 1H NMR. The inhibitory activity of compounds on HCT-116,A549 and HepG2 tumor cells was evaluated by MTT assay. The results showed that some compounds had strong inhibitory activity on tumor cells, among which compound 9c had the strongest activity, which was higher than that of CDDOImidazolinone derivative (CDDO-Im). The plasma stability test of compound 9c showed that the plasma stability of compound 9c was significantly higher than that of CDDO-Im..
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)天然藥物化學(xué)教研室;
【分類號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：2473896