【摘要】：目的評(píng)價(jià)去氧孕烯炔雌醇片受試制劑和參比制劑在中國(guó)漢族健康受試人體中的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)和生物等效性。方法 22名中國(guó)漢族健康男性受試者單中心、開(kāi)放、隨機(jī)交叉給藥,每位受試者分別給予受試制劑1片或參比制劑1片(每片含去氧孕烯0.15 mg和炔雌醇0.02 mg),清洗期為2周,采用高效液相-質(zhì)譜聯(lián)用法(HPLC-MS/MS)測(cè)定3-酮-去氧孕烯(3-K-DG),采用放射免疫法測(cè)定炔雌醇的血藥濃度,利用WinNonlin軟件進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析受試制劑和參比制劑中3-K-DG和炔雌醇的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù),并評(píng)價(jià)其生物等效性。結(jié)果受試制劑和參比制劑中3-K-DG的tmax分別為(1.50±0.44)、(1.75±0.36)h,cmax分別為(1.22±0.44)、(1.15±0.42)μg·L-1,AUC0-t分別為(27.19±12.13)、(26.13±10.72)μg·h·L-1,t1/2分別為(58.61±100.92)、(60.42±37.36)h。受試制劑和參比制劑中炔雌醇的tmax分別為(2.00±0.41)、(2.00±0.37)h,cmax分別為(147.73±18.66)、(147.77±18.34)ng·L-1,AUC0-t分別為(1 999.97±1 113.47)、(1 899.12±909.95)ng·h·L-1,t1/2分別為(19.47±12.19)、(19.22±9.34)h;受試制劑和參比制劑間各參數(shù)均無(wú)顯著差異(P0.05);受試制劑中3-K-DG和炔雌醇的相對(duì)生物利用度分別為(104.07±32.78)%和(105.31±45.31)%(n=22)。結(jié)論建立的HPLC-MS/MS分析方法和放射免疫法準(zhǔn)確靈敏,兩種去氧孕烯炔雌醇片制劑生物等效。
[Abstract]:Aim to evaluate the pharmacokinetic characteristics and bioequivalence of doxyprogesterone estriol tablets and reference preparations in healthy volunteers of Han nationality in China. Methods 22 healthy male subjects of Han nationality in China were given single center, open, randomized cross-administration. Each subject was given one tablet or one tablet of reference preparation (containing 0.15 mg of deoxyprogesterone and 0.02 mg), of estradiol), respectively. The cleaning period was 2 weeks. High performance liquid chromatography-mass spectrometry (HPLC-MS/MS) was used to determine the concentration of 3-keto-deoxyprogesterone (3-K-DG), and radioimmunoassay was used to determine the plasma concentration of estradiol. The main pharmacokinetic parameters of 3-K-DG and estradiol in the tested and reference preparations were statistically analyzed by WinNonlin software, and their bioequivalence was evaluated. Results the tmax and c max of 3-K-DG were (1.50 鹵0.44), (1.75 鹵0.36) h and (1.22 鹵0.44), (1.15 鹵0.42) 渭 g 路L-1, respectively. The AUC0-t values were (27.19 鹵12.13), (26.13 鹵10.72) 渭 g 路h 路L-1 and (58.61 鹵100.92), (60.42 鹵37.36) h, respectively. The tmax, cmax and AUC0 were (2.00 鹵0.41), (2.00 鹵0.37) ng 路L-1, (147.73 鹵18.66), (147.77 鹵18.34) ng 路L-1 and (1 999.97 鹵1 113.47), respectively. (1 899.12 鹵909.95) ng 路h 路L-1, (19.47 鹵12.19), (路h 路L-1) h, (19.47 鹵12.19), (, 19.22 鹵9.34) h, respectively. The relative bioavailability of 3-K-DG and estradiol were (104.07 鹵32.78)% and (105.31 鹵45.31)% (n = 22), respectively. Conclusion the established HPLC-MS/MS analysis method and radioimmunoassay are accurate and sensitive, and two kinds of deoxyprogesterone estriol tablets are bioequivalent.
【作者單位】： 廣東醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;上海市計(jì)劃生育科學(xué)研究所生殖藥理組 國(guó)家人口計(jì)生委計(jì)劃生育藥具重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;濟(jì)寧醫(yī)學(xué)院附屬金鄉(xiāng)人民醫(yī)院臨床藥學(xué)室;復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院藥物臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu);
【分類(lèi)號(hào)】：R96

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2454453