【摘要】：目的:制備大蒜素長循環(huán)脂質(zhì)體(ALL),與大蒜素脂質(zhì)體(AL)和大蒜素注射液在血管刺激性、緩釋性方面進(jìn)行比較。方法:1用反相蒸發(fā)法制備ALL,并對其包封率、形態(tài)、平均粒徑、穩(wěn)定性進(jìn)行考察。2通過觀察注藥后兔耳緣靜脈的色澤形態(tài)及組織切片判斷藥物對血管的刺激性。3注藥4h后,檢測大鼠血漿中大蒜素的濃度判斷藥物的緩釋性。結(jié)果:1制備的ALL包封率為(84.57±5.21)%,其平均粒徑為103.9nm,電鏡下呈圓形或橢圓形,4℃冰箱中放置3個月無沉淀。2ALL對血管的刺激性評分與0.9%氯化鈉溶液相當(dāng)(0分),明顯低于大蒜素注射液(4分)。3注藥后4h,ALL組大鼠血漿大蒜素濃度是AL組的30倍(P0.05),是大蒜素注射液組的40倍(P0.05)。結(jié)論:研制的ALL有較高包封率,性質(zhì)穩(wěn)定,無血管刺激性,緩釋性優(yōu)于大蒜素其它劑型。
[Abstract]:Aim: to prepare allitridin long circulating liposomes (ALL),) compared with allicin liposomes (AL) and allicin injection in the aspects of vascular irritation and sustained release. Methods: (1) ALL, was prepared by reverse evaporation and its entrapment efficiency, morphology and average particle size were determined. The stability was investigated. (2) the blood vessel irritation was evaluated by observing the color morphology and tissue sections of the auricular vein of rabbits after injection. (3) after 4 hours of injection, the concentration of allicin in rat plasma was determined to determine the slow-release of the drug. Results: 1 the entrapment efficiency of ALL was (84.57 鹵5.21)%, the average particle size was 103.9 nm, and it was round or oval under electron microscope. 2the irritation score of all to blood vessel was equal to 0.9% NaCl solution (0 points), which was significantly lower than that of allicin injection (4 points). 3After injection of allicin, the stimulation score of all was similar to that of 0.9% sodium chloride solution (0 points), significantly lower than that of allicin injection (4 points). The plasma allicin concentration in ALL group was 30 times higher than that in AL group (P0.05) and 40 times as much as that in allicin injection group (P0.05). Conclusion: the prepared ALL has higher entrapment efficiency, stable properties, no vascular irritation and slow release than other forms of allicin.
【作者單位】： 中日友好醫(yī)院;北京大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943;R965

【共引文獻(xiàn)】

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5 剛宏林;楊莉斌;胡榮;;鴉膽子油脂質(zhì)體的制備及質(zhì)量評價[A];2010年中國藥學(xué)大會暨第十屆中國藥師周論文集[C];2010年

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本文編號：2442119