【摘要】：目的:改進(jìn)verubecestat的制備工藝。方法:以對(duì)甲氧基苯甲醛為起始原料通過(guò)10步反應(yīng)合成了BACE(β-淀粉樣前體蛋白水解酶)抑制劑verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氫-1,2,4-噻二嗪基]-4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺)。結(jié)果:目標(biāo)產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR和ESI-MS確認(rèn)結(jié)構(gòu)正確。結(jié)論:改進(jìn)后的制備工藝反應(yīng)條件溫和,適合于實(shí)驗(yàn)室研究的小規(guī)模制備。
[Abstract]:Objective: to improve the preparation of verubecestat. Methods: BACE (尾-amyloid precursor proteolytic enzyme) inhibitor verubecestat (N-{3-[(5R)-2H _ (1), 1-dioxo-2,5-dimethyl 3 -) was synthesized from p-methoxybenzaldehyde by 10-step reaction. Amino-5,6-dihydro-1,2, 4-thiadiazinyl]-4-fluorophenyl}-5-fluoro-2-pyridyformamide). Results: the structure of the target product was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. Conclusion: the improved preparation process has mild reaction conditions and is suitable for small-scale preparation in laboratory research.
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)試驗(yàn)室;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：2440003