【摘要】：酪氨酸激酶的過度表達和過度激活在許多腫瘤的發(fā)生和發(fā)展中具有重要意義,因此,多種酪氨酸激酶成為抗腫瘤藥物的靶點。目前已經(jīng)上市的小分子酪氨酸激酶抑制劑多屬于可逆性抑制劑,這些藥物具有選擇性差、藥效不夠強烈和持久以及易引發(fā)耐藥性等缺點。近些年,不可逆性酪氨酸激酶抑制劑的研究正方興未艾。這一類藥物分子以不可逆的共價鍵與酪氨酸激酶上ATP結(jié)合域進行結(jié)合,從而使該靶點永久性失活。由于其獨特的作用機制,不可逆性酪氨酸激酶抑制劑可以有效地解決可逆性酪氨酸激酶抑制劑的幾個缺點。目前,已經(jīng)有一批不可逆性酪氨酸激酶抑制劑進入市場或臨床研究階段。該篇綜述是對不可逆性酪氨酸激酶抑制劑的結(jié)構(gòu)、藥理和藥化特征及其研究進展等進行總結(jié)和闡述。
[Abstract]:The overexpression and over-activation of tyrosine kinase have important significance in the occurrence and development of many tumors, so many tyrosine kinases have become the target of anti-tumor drugs. Most of the small molecular tyrosine kinase inhibitors that have been listed at present belong to reversible inhibitors, which have the disadvantages of poor selectivity, weak efficacy and persistence, and easy to induce drug resistance. In recent years, the study of irreversible tyrosine kinase inhibitors is in the ascendant. This class of drug molecules bind to the ATP binding domain on tyrosine kinase with irreversible covalent bonds, thus permanently inactivating the target. Due to its unique mechanism, irreversible tyrosine kinase inhibitors can effectively address several shortcomings of reversible tyrosine kinase inhibitors. At present, a number of irreversible tyrosine kinase inhibitors have entered the market or clinical research stage. This review is a review of the structure, pharmacological and pharmacological characteristics of irreversible tyrosine kinase inhibitors and their research progress.
【作者單位】： 蘇州圣蘇新藥開發(fā)有限公司;
【基金】：蘇州科學技術局姑蘇創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)領軍人才基金的資助(NoXG0826)
【分類號】：R979.1

【共引文獻】

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1 李宗，

本文編號：2421036