發(fā)布時(shí)間：2019-02-12 07:02

【摘要】：多肽類藥物的研究是新藥研發(fā)的重要方向,然而許多天然大分子多肽代謝不穩(wěn)定且生物利用度低,在臨床用藥方面受到限制。近年來(lái),小分子活性多肽類似物因其具有分子量小、生物活性高以及結(jié)構(gòu)易修飾等特點(diǎn),開(kāi)啟了多肽類藥物研發(fā)的新熱點(diǎn),并有多個(gè)此類藥物已上市或已進(jìn)入臨床研究階段。本文詳細(xì)介紹了美國(guó)FDA于2005~2014年批準(zhǔn)上市的小分子多肽類似物的研究現(xiàn)狀,就其來(lái)源、合成方法、化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、上市時(shí)間、適應(yīng)證以及臨床有效性和安全性等方面進(jìn)行綜述,并展望了該領(lǐng)域今后的發(fā)展方向。
[Abstract]:The research of polypeptide drugs is an important direction in the research and development of new drugs. However, the metabolism of many natural macromolecular peptides is unstable and the bioavailability is low, so they are limited in clinical use. In recent years, small molecular active polypeptide analogues have opened a new hot spot in the research and development of polypeptide drugs because of their small molecular weight, high biological activity and easy modification, and many of them have been listed or entered the stage of clinical research. In this paper, the current research status of small molecular polypeptide analogues approved by FDA from 2005 to 2014 was introduced in detail. The sources, synthetic methods, chemical structure characteristics, marketing time, indications, clinical efficacy and safety were reviewed. The future development direction of this field is also prospected.
【作者單位】： 山東大學(xué)(威海)海洋學(xué)院;
【基金】：國(guó)家高技術(shù)研究發(fā)展863計(jì)劃資助項(xiàng)目(2012AA020306)
【分類號(hào)】：R966

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2420178