【摘要】：組蛋白賴氨酸乙�；淖R(shí)別是組蛋白乙�；瘏⑴c表觀遺傳調(diào)控的關(guān)鍵步驟,乙酰化的組蛋白賴氨酸可以被bromodomains(BRDs)結(jié)構(gòu)域所特異性的識(shí)別,從而招募染色質(zhì)調(diào)控因子到特定區(qū)域,協(xié)同完成基因表達(dá)調(diào)控。其中作用于bromodomain and extra-terminal(BET)蛋白家族的BRD結(jié)構(gòu)域的小分子抑制劑在抗炎和抗腫瘤方面顯示出巨大的潛力。本文通過(guò)對(duì)與BET bromodomain靶點(diǎn)相關(guān)的疾病、BET bromodomain結(jié)構(gòu)、BET bromodomain小分子抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類及其構(gòu)效關(guān)系等多方面進(jìn)行總結(jié),為設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)高活性的BET bromodomain小分子抑制劑提供參考依據(jù)。
[Abstract]:The recognition of histone lysine acetylation is a key step in the epigenetic regulation of histone acetylation. Acetylated histone lysine can be specifically recognized by the bromodomains (BRDs) domain. In order to recruit chromatin regulatory factors to a specific region to coordinate the regulation of gene expression. Among them, the small molecular inhibitors of BRD domain acting on bromodomain and extra-terminal (BET) protein family have great potential in anti-inflammatory and anti-tumor aspects. In this paper, the chemical structure classification and structure-activity relationship of, BET bromodomain small molecular inhibitors of, BET bromodomain structure related to BET bromodomain targets are summarized, which provides a reference for the design and development of BET bromodomain small molecular inhibitors with high activity.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)理學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81473077/H3001) 江蘇省高�！扒嗨{(lán)工程”資助項(xiàng)目 江蘇省普通高校研究生科研創(chuàng)新計(jì)劃(No.CXZZ13_0337)~~
【分類號(hào)】：R914

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10 張s，

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