【摘要】：目的:將鹽酸氨酮戊酸研制成一種溫敏型原位凝膠制劑。方法:以凝膠劑外觀和膠凝溫度為指標,優(yōu)化最佳凝膠基質、保濕劑、防腐劑、透皮促滲劑和藥物濃度;以藥物累積透過量、穩(wěn)態(tài)透皮速率、累積透過率等為指標,篩選最佳透皮促滲劑;以藥物累積釋放率為指標,評價優(yōu)化處方體外釋藥特性。結果:優(yōu)化的最佳處方組成為:鹽酸氨酮戊酸5%,泊洛沙姆407為20%,泊洛沙姆188為4%,甘油10%,羥苯乙酯0.1%,丙二醇1%,氮酮3%,加水至100%;優(yōu)化的鹽酸氨酮戊酸溫敏型原位凝膠透皮吸收優(yōu)于市售制劑;鹽酸氨酮戊酸溫敏型原位凝膠4 h累積釋放量達80%,釋藥模型符合一級動力學方程。結論:本研究制備的鹽酸氨酮戊酸溫敏型原位凝膠制劑具有較好的釋放度和透皮吸收性,有望成為一種新型的鹽酸氨酮戊酸光動力學療法用制劑。
[Abstract]:Objective: to prepare a temperature-sensitive in-situ gel preparation with aminolevulinic acid hydrochloride. Methods: the best gel matrix, moisturizer, preservative, transdermal permeation enhancer and drug concentration were optimized by using gel appearance and gelation temperature as indexes. The best permeation enhancer was screened by the index of cumulative drug permeation rate, steady state transdermal rate and cumulative permeation rate, and the drug release rate was used as the index to evaluate the drug release characteristics of the prescription in vitro. Results: the optimized formulation was as follows: amyl valerate hydrochloride 5, Poloxamer 407 20, Poloxamer 188 4, glycerol 10, hydroxyphenylethyl 0.1, propylene glycol 1, azone 3 and water 100. The optimized thermo-sensitive in-situ gel was superior to the commercial preparation, and the cumulative release of the thermo-sensitive in-situ gel reached 80 in 4 h, and the release model was in accordance with the first-order kinetic equation. Conclusion: the thermo-sensitive in situ gel preparation prepared in this study has a good release and transdermal absorption, and it is expected to be a new preparation for photodynamic therapy of valproic acid hydrochloride.
【作者單位】： 福州總醫(yī)院藥學科;
【分類號】：R943

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