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羅格列酮透皮貼劑的制備及處方優(yōu)化

發(fā)布時間:2019-01-11 14:37
【摘要】:考察了3種促透劑(油酸、1,2-丙二醇和月桂氮?酮)在濃度為3%和5%時對羅格列酮透過小鼠離體皮膚的影響。結(jié)果顯示,5%月桂氮?酮對羅格列酮的促透效果最佳。以貼劑黏性和透皮速率(J_s)為主要指標(biāo),通過正交設(shè)計優(yōu)化了羅格列酮透皮貼劑的處方基質(zhì)。結(jié)果所得優(yōu)化處方中壓敏膠(聚丙烯酸酯Eudragit E100)∶增塑劑(琥珀酸)∶交聯(lián)劑(癸二酸二丁酯)的質(zhì)量比為8∶3∶1,增黏劑聚乙二醇400含量為20%。3批優(yōu)化貼劑的黏性和經(jīng)皮滲透性均無顯著性差異,J_s分別為26.38、25.73和25.23mg·cm~(-2)·h~(-1)。
[Abstract]:Three kinds of permeation enhancers (oleic acid, 1-butadiol and lauryl nitrogen) were investigated. The effect of ketone on rosiglitazone passing through mouse skin in vitro at concentrations of 3% and 5%. The results showed that 5% laurel nitrogen? Ketone has the best effect on rosiglitazone. The formulation matrix of rosiglitazone transdermal patch was optimized by orthogonal design based on viscosity and penetration rate of rosiglitazone (Js). Results the mass ratio of pressure sensitive adhesive (Eudragit E100) to plasticizer (succinic acid) and crosslinking agent (dibutyl sebacate) was 8: 3: 1, There was no significant difference in viscosity and transdermal permeability between 20. 3 batches of optimized patch and 20. 3 batches of polyethylene glycol 400 as viscosity enhancer. JS was 26.38% 25.73 and 25.23mg cm~ (-2) h ~ (-1), respectively.
【作者單位】: 西安醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院;
【分類號】:R943

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本文編號:2407242

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