【摘要】：目的:制備水楊酸微乳并考察其對(duì)離體小鼠皮膚經(jīng)皮吸收的影響。方法:以聚山梨酯80為乳化劑、丙二醇為助乳化劑、油酸乙酯為油相,通過偽三元相圖確定微乳的處方。采用激光粒度分析儀測(cè)定微乳的粒徑分布;采用紫外分光光度法測(cè)定水楊酸含量;采用Franz擴(kuò)散池法比較所制備的水楊酸微乳與市售水楊酸軟膏的體外透皮速率。結(jié)果:水楊酸微乳的處方為5%水楊酸、6.8%油酸乙酯、32.4%混合乳化劑(聚山梨酯80-丙二醇之比為4∶1)。所制得的水楊酸微乳為O/W型微乳,粒徑為(70.35±17.78)nm;其與市售水楊酸軟膏的穩(wěn)定滲透速率分別為(573.72±8.94)、(310.52±7.11)μg/(cm2·h),滲透系數(shù)分別為(1.588±0.019)、(0.430±0.001 2)cm/h,前者為后者的3.69倍;水楊酸微乳的透皮吸收行為符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)釋放規(guī)律。結(jié)論:所制水楊酸微乳可促進(jìn)水楊酸的透皮吸收,為制備胃腸道刺激性小、生物利用度高的水楊酸新劑型提供一定的理論依據(jù)。
[Abstract]:Aim: to prepare salicylic acid microemulsion and to investigate the effect of salicylic acid microemulsion on percutaneous absorption of mouse skin in vitro. Methods: using polysorbate 80 as emulsifier, propylene glycol as co-emulsifier and ethyl oleate as oil phase, the formulation of microemulsion was determined by pseudo-ternary phase diagram. The particle size distribution of microemulsion was measured by laser particle size analyzer, the content of salicylic acid was determined by ultraviolet spectrophotometry, and the transdermal rate of salicylic acid microemulsion and salicylic acid ointment was compared with that of salicylic acid ointment by Franz diffusion cell method in vitro. Results: the formulation of salicylic acid microemulsion was 5% salicylic acid, 6.8% ethyl oleate and 32.4% mixed emulsifier (the ratio of polysorbate 80 to propylene glycol was 4:1). The salicylic acid microemulsion is O / W microemulsion with particle size of (70.35 鹵17.78) nm;. The stable osmotic rate of salicylic acid ointment and salicylic acid ointment were (573.72 鹵8.94), (鹵310.52 鹵7.11) 渭 g / (cm2 h), osmotic coefficient was (1.588 鹵0.019), (0.430 鹵0.001 2) cm/h, respectively). The former was 3.69 times of the latter. The transdermal absorption behavior of salicylic acid microemulsion was in accordance with the zero order kinetic release rule. Conclusion: salicylic acid microemulsion can promote the transdermal absorption of salicylic acid and provide a theoretical basis for the preparation of a new dosage form of salicylic acid with low irritability and high bioavailability.
【作者單位】： 泰山醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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