【摘要】：目的:制備硫酸氫氯吡格雷片并優(yōu)化其處方工藝。方法:采用單因素試驗聯(lián)合相容性試驗對片劑的填充劑、崩解劑、黏合劑、潤滑劑和制備方法進行篩選;以黏沖情況和崩解時間的綜合評分為指標,采用正交試驗優(yōu)選崩解劑[低取代羥丙基纖維素(L-HPC)]、潤滑劑(氫化植物油和聚乙二醇6000)的用量,并進行驗證;考察所制片劑與進口制劑(波立維)在水、p H 2.0鹽酸鹽緩沖液、p H 4.5磷酸鹽緩沖液(PBS)、p H 6.8 PBS中的溶出情況并進行影響因素試驗。結果:采用干法制粒,最優(yōu)處方(1 000片)為硫酸氫氯吡格雷97.8 g、甘露醇84 g、預膠化淀粉36 g、L-HPC 8 g、氫化植物油8 g、聚乙二醇6000 6 g;所制片劑壓片無黏沖現(xiàn)象且崩解時間適中,其與波立維在4種溶出介質中溶出曲線均相似;影響因素試驗結果與波立維比較無明顯差異。結論:成功制得硫酸氫氯吡格雷片,且處方合理、工藝可行、質量穩(wěn)定可控。
[Abstract]:Objective: to prepare clopidogrel sulfate tablets and optimize its formulation. Methods: single factor test combined with compatibility test was used to screen the fillers, disintegrants, adhesives, lubricants and preparation methods of tablets. The dosage of disintegrant [low substituted hydroxypropyl cellulose (L-HPC)] and lubricant (hydrogenated vegetable oil and polyethylene glycol 6000) was selected and verified by orthogonal test. The dissolution of the tablets and imported preparations (Polydovir) in water, p H 2.0 hydrochloride buffer, p H 4.5 phosphate buffer (PBS), p H 6.8 PBS was investigated and the influencing factors were tested. Results: dry granulation was used. The optimum prescription was 97.8 g clopidogrel sulfate, 84 g mannitol, 36 g pre-gelatinized starch L-HPC, 8 g hydrogenated vegetable oil and 6000 g polyethylene glycol. There is no viscosity and impact phenomenon and the disintegration time is moderate, and the dissolution curves of the tablets are similar to those of Polydovir in four kinds of dissolution media, and there is no significant difference between the experimental results of influencing factors and that of Poly. Conclusion: hydroclopidogrel sulfate tablets were successfully prepared with reasonable formulation, feasible process and stable and controllable quality.
【作者單位】： 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司;中藥制藥過程新技術國家重點實驗室;
【分類號】：R943

【參考文獻】

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本文編號：2380999