【摘要】：目的研究葉酸受體靶向性熊果酸脂質(zhì)體的體內(nèi)組織分布及腫瘤靶向作用。方法以葉酸靶向材料葉酸-聚乙二醇-膽固醇的半琥珀酸鹽作為靶向分子,再用聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(m PEG-DSPE)對脂質(zhì)體表面進行結(jié)構(gòu)修飾,利用薄膜分散法制備長循環(huán)脂質(zhì)體(F-PEG-L-UA);測定裸鼠心、肝、脾、胃、腎及腫瘤組織的藥物含量,考察熊果酸體內(nèi)的分布差異,比較葉酸受體靶向作用和單純給藥在組織分布的不同;并構(gòu)建裸鼠口腔癌皮下移植瘤模型觀察F-PEG-L-UA對裸鼠口腔癌的抑制作用。結(jié)果與游離熊果酸相比,熊果酸脂質(zhì)體明顯增加藥物在體內(nèi)長循環(huán)的時間,在肝、腎和腫瘤組織中藥物濃度明顯高于其他組織,說明熊果酸集中分布于肝臟和腎臟進行代謝,并且具有良好的腫瘤靶向性。F-PEG-L-UA與其他各組相比較,腫瘤生長受到明顯抑制,其瘤體積減少約50%(P0.05);而游離熊果酸和非靶向組的瘤體積沒有得到有效控制。結(jié)論本實驗制備的F-PEG-L-UA具備高效的腫瘤靶向性,是一種有效的抗腫瘤藥物傳遞系統(tǒng)。
[Abstract]:Objective to study the tissue distribution and tumor targeting effect of folate receptor-targeted ursolic acid liposomes. Methods the surface of liposomes was modified by poly (ethylene glycol) -dicarbonyl ethanolamine (m PEG-DSPE), a folic acid targeting material, was used as the target molecule. Long cycle liposomes (F-PEG-L-UA) were prepared by thin-film dispersion method. The contents of drugs in heart, liver, spleen, stomach, kidney and tumor tissue of nude mice were determined, and the distribution of ursolic acid in vivo was investigated. To observe the inhibitory effect of F-PEG-L-UA on oral carcinoma in nude mice. Results compared with free ursolic acid, ursolic acid liposome significantly increased the time of drug circulation in vivo, and the concentration of ursolic acid in liver, kidney and tumor tissues was significantly higher than that in other tissues, indicating that ursolic acid was mainly distributed in liver and kidney for metabolism. Compared with other groups, the tumor growth of F-PEG-L-UA was significantly inhibited, and the tumor volume was reduced by about 50% (P0.05). The tumor volume of free ursolic acid and non-target groups was not effectively controlled. Conclusion the F-PEG-L-UA prepared in this study has high tumor targeting and is an effective antitumor drug delivery system.
【作者單位】： 江漢大學醫(yī)學院;華中科技大學同濟醫(yī)學院藥學院;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81072596)
【分類號】：R965

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本文編號：2374747