【摘要】：為增加吡羅昔康(1)的溶出速度,采用氣流粉碎法對1原藥進行微粉化處理,或采用溶劑法以共聚維酮S630為載體制備固體分散體。將所得的微粉化藥物和固體分散體分別制成片劑,并以市售1片為參比制劑,采用Beagle犬為模型進行藥動學(xué)研究。結(jié)果表明,微粉化處理對1在Beagle犬體內(nèi)的藥動學(xué)行為無顯著影響,但制備固體分散體能有效提高1的口服生物利用度。與參比制劑相比,采用微粉化1制備的片劑口服相對生物利用度為103.6%;當(dāng)固體分散體片劑中1與共聚維酮S630質(zhì)量比為1:3和1:5時,口服相對生物利用度為128.9%和138.9%。
[Abstract]:In order to increase the dissolution rate of Piroxicam (1), the solid dispersions were prepared by the method of airflow pulverization, or the preparation of solid dispersion by solvent copolymerization of Vitamin S630 as the carrier. The micropowdered drugs and solid dispersions were prepared into tablets respectively. The pharmacokinetics of the tablets was studied by using Beagle canine model. The results showed that micropowder treatment had no significant effect on the pharmacokinetic behavior of 1 in Beagle dogs, but the oral bioavailability of 1 was significantly increased by the preparation of solid dispersion. Compared with the reference preparation, the relative bioavailability of the tablets prepared by micropowder 1 was 103.6; The relative bioavailability was 128.9% and 138.9% at 1:3 and 1:5 when the mass ratio of 1 to VT630 was 1:3 and 1:5 in solid dispersible tablets.
【作者單位】： 四川省自貢市第四人民醫(yī)院藥劑科;四川省腫瘤醫(yī)院(四川省第二人民醫(yī)院);四川大學(xué)華西口腔醫(yī)院口腔疾病研究國家重點實驗室;
【分類號】：R965

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本文編號：2371054