【摘要】：目的合成DPP-Ⅳ抑制劑特力利汀并進行工藝優(yōu)化。方法以N-Boc哌嗪、雙乙烯酮為原料,經過縮合、環(huán)化和脫保護得到中間體1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羥基-L-脯氨酸為原料,經過Fmoc保護、氧化、縮合反應得到中間體3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;這兩個中間體經還原胺化、脫保護基制得抗糖尿病藥特力利汀,總收率為47.2%(以反式-4-羥基-L-脯氨酸計),純度為99.1%(HPLC法)。結果與結論特力利汀的結構經MS、IR、1H-NM R和13C-NM R譜確證,所確定的合成路線原料廉價易得,反應條件溫和,后處理簡單,收率較高,為中試放大生產奠定了基礎。
[Abstract]:Objective to synthesize and optimize the DPP- 鈪，

本文編號：2349426