【摘要】：目的:測(cè)定阿苯達(dá)唑的平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)。方法:采用高效液相色譜法和飽和溶解度法測(cè)定阿苯達(dá)唑在37℃下,在水、7種常用不同極性強(qiáng)度有機(jī)溶劑(甲醇、乙醇等)、有機(jī)酸(油酸、冰醋酸、乳酸、甲酸)、p H 1.2鹽酸、不同p H(2.0~7.8)磷酸鹽緩沖液(PBS)和質(zhì)量濃度分別為10、50、100 mg/ml的6種常用表面活性劑(聚山梨酯80、泊洛沙姆等)中的平衡溶解度;通過阿苯達(dá)唑分配平衡后在油相(正辛醇)和水相(水及不同p H的PBS)的濃度比,計(jì)算表觀油水分配系數(shù)(P)。結(jié)果:阿苯達(dá)唑在水中的平衡溶解度為(0.26±0.02)μg/ml,lg P為3.66±0.01;在常用有機(jī)溶劑和有機(jī)酸中的平衡溶解度均較在水中高,有機(jī)溶劑的極性強(qiáng)度越大,有機(jī)酸酸性越弱,其對(duì)阿苯達(dá)唑的增溶能力越小;在p H 1.2~2.5介質(zhì)中的平衡溶解度較在p H 5.0~7.8介質(zhì)中高;表面活性劑對(duì)阿苯達(dá)唑的增溶能力與其種類有關(guān),且表面活性劑質(zhì)量濃度越大,增溶能力越強(qiáng);在p H 1.2~2.0條件下lg P小于1.6,在p H 5.0~7.8條件下lg P變化不大[(3.71±0.26)~(3.68±0.26)]。結(jié)論:阿苯達(dá)唑難溶于水,其平衡溶解度與有機(jī)溶劑極性強(qiáng)度呈負(fù)相關(guān),與有機(jī)酸酸性呈正相關(guān),與表面活性劑質(zhì)量濃度呈正相關(guān);在強(qiáng)酸性環(huán)境中,阿苯達(dá)唑水溶性較強(qiáng)、脂溶性弱,在弱酸、弱堿和中性環(huán)境中脂溶性較強(qiáng)、水溶性弱。
[Abstract]:Objective: to determine the equilibrium solubility and apparent oil water partition coefficient of albendazole. Methods: high performance liquid chromatography (HPLC) and saturated solubility method were used to determine albendazole at 37 鈩，

本文編號(hào)：2343512