【摘要】：目的:研究灌胃(ig)給予雷洛昔芬(raloxifene,RAL)混懸劑(suspensions)和納米乳(nanoemulsion,NE)后,大、小鼠口服吸收及小鼠組織分布特性。方法:大鼠靜脈注射(iv)RAL溶液(10 mg·kg~(-1)),大、小鼠ig給予RAL混懸劑和納米乳(60 mg·kg~(-1)),于給藥后不同時間點取得大、小鼠血樣及小鼠組織樣品,HPLC法測定生物樣品中RAL濃度,比較混懸劑和納米乳ig給藥后的口服吸收參數(shù)和組織分布特點。結(jié)果:口服吸收研究中,與混懸劑組相比,雷洛昔芬納米乳(RAL-NE)在大、小鼠體內(nèi)的AUC和Cmax均增大;小鼠組織分布研究中,2種制劑中的RAL在肺中的藥物分布較高;脾的AUC和Cmax提高最為明顯,而肝的AUC和Cmax2種制劑相比幾乎沒有差別。結(jié)論:與混懸劑相比,RAL-NE可以在一定程度上提高RAL的生物利用度;RAL制成納米乳后體內(nèi)靶向性發(fā)生了一定的改變,對脾具有明顯的靶向性。
[Abstract]:Aim: to study the characteristics of oral absorption and tissue distribution of raloxifene (raloxifene,RAL) suspension (suspensions) and nano-emulsion (nanoemulsion,NE) in rats and mice after oral administration of (ig). Methods: rats were injected intravenously with (iv) RAL solution (10 mg kg~ (-1), ig was given RAL suspension and nano-emulsion (60 mg kg~ (-1),) at different time points after administration), blood samples of mice and tissue samples of mice were obtained. HPLC method was used to determine the concentration of RAL in biological samples. The oral absorption parameters and tissue distribution characteristics of suspension and nano-emulsion ig were compared. Results: in the oral absorption study, compared with the suspension group, the AUC and Cmax in mice were increased, and the distribution of RAL in the lung was higher in the two preparations than in the suspension group. Spleen AUC and Cmax were significantly increased, while liver AUC and Cmax2 preparations were almost no different. Conclusion: compared with suspension, RAL-NE can improve the bioavailability of RAL to a certain extent, and the in vivo targeting of RAL nanoparticles has been changed to a certain extent, which has obvious targeting to spleen.
【作者單位】： 廣東藥科大學(xué)
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81573353)
【分類號】：R965

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