【摘要】：本研究擬合成新型磷脂材料1,3-二棕櫚酰胺磷脂酰膽堿(1,3-dipalmaminophospholipid,Pad-PC-Pad),并制備剪切力敏感型脂質(zhì)體(shear-stress sensitive liposomes,SSSL)。首先,化學(xué)合成了新型磷脂材料Pad-PC-Pad,核磁和質(zhì)譜的表征結(jié)果表明合成成功;其次,以Pad-PC-Pad為膜材,采用薄膜水化分散法制備了剪切力敏感型脂質(zhì)體,并包載具有聚集淬滅(aggregation-caused quenching,ACQ)特性的熒光染料鈣黃綠素對制劑在狹窄部位的剪切力敏感性和釋放特性進(jìn)行了考察。結(jié)果表明:脂質(zhì)體粒徑為106.91±1.24 nm,在透射電鏡下呈橢球形。脂質(zhì)體隨超聲功率增加內(nèi)含物釋放增加,表明該載體具備剪切力敏感性。另外,脂質(zhì)體在狹窄部位受高剪切力作用,具有快速釋放特性。本研究合成了一種功能性磷脂Pad-PC-Pad,該磷脂制備的脂質(zhì)體具備剪切力敏感性,有望用于血栓部位的特異性治療。
[Abstract]:In this study, a new phospholipid material, 1ttri-dipalmaminophospholipidine-Pad-PC-Pad, was synthesized and shear-sensitive liposomes (shear-stress sensitive liposomes,SSSL) were prepared. Firstly, the characterization of a new phospholipid material, Pad-PC-Pad, NMR and MS, showed that the synthesis was successful. Secondly, shear-sensitive liposomes were prepared by hydration dispersion method with Pad-PC-Pad as membrane material, and encapsulated with aggregation-caused quenching,. The shear stress sensitivity and release characteristics of the preparation in the narrow site were investigated by using the fluorescent dye calcium xanthocyanine (ACQ). The results showed that the particle size of liposome was 106.91 鹵1.24 nm, which was ellipsoidal under transmission electron microscope. The release of the inclusions increased with the increase of ultrasonic power, which indicated that the carrier was sensitive to shear stress. In addition, the liposome was subjected to high shear stress in the narrow area and had the characteristics of rapid release. In this study, a functional phospholipid Pad-PC-Pad, was synthesized. The liposome prepared by the phospholipid has shear stress sensitivity and is expected to be used in the specific treatment of thrombus site.
【作者單位】： 南昌大學(xué)藥學(xué)院;中國科學(xué)院上海藥物研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81571796) 中國科學(xué)院青年創(chuàng)新促進(jìn)會資助項(xiàng)目(2015229)
【分類號】：R943

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