【摘要】：研究發(fā)現(xiàn)新型四氫咔唑衍生物ZG02有較強(qiáng)的體內(nèi)外降糖與降脂活性,是一個有深入開發(fā)價值的候選化合物。前期報(bào)道的制備方法存在總產(chǎn)率低、純化困難等問題。本研究經(jīng)方法改進(jìn)后以4-氧代環(huán)己基甲酸為原料,經(jīng)烯丙基保護(hù)、Fischer-吲哚環(huán)合、�；懊摫Ｗo(hù)等4步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物,總收率為71.9%。同時,利用手性制備柱對ZG02進(jìn)行了拆分,得到了光學(xué)純異構(gòu)體,以便進(jìn)一步評價不同構(gòu)型異構(gòu)體的生物活性差異。
[Abstract]:It is found that the new tetrahydrocarbazole derivative ZG02 has strong hypoglycemic and lipid-lowering activity in vitro and in vivo, and is a promising candidate compound for further development. The preparation methods reported earlier have some problems such as low total yield and difficulty in purification. In this study, the target product was obtained by four steps of allyl protection, Fischer- indole cyclization, acylation and deprotection, using 4-oxo-cyclohexanoic acid as raw material. The overall yield was 71.9%. At the same time, the ZG02 was separated by chiral preparation column, and the optical pure isomers were obtained in order to further evaluate the biological activity of different isomers.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：貴州省普通高等學(xué)校藥物化學(xué)工程研究中心項(xiàng)目(黔教合KY字[2014]219號) 貴州省化學(xué)合成藥物研發(fā)利用工程技術(shù)研究中心項(xiàng)目(黔科合[2016]平臺人才5402) 貴州省科技廳社發(fā)支撐項(xiàng)目(黔科合[2016]支撐2819) 貴州省科技廳-貴州醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合基金項(xiàng)目(黔科合LH字[2016]7349) 貴州醫(yī)科大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(201610660037)
【分類號】：R914

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 王洪,胡漢芳,丁天惠,顧峻嶺,戴榮繼,傅若農(nóng);毛細(xì)管區(qū)帶電泳法研究腎上腺素類藥物的手性分離[J];色譜;1998年01期

2 王偉;張永利;董英茹;李寶林;;毛細(xì)管電泳法手性分離5種堿性藥物[J];藥物分析雜志;2007年12期

3 鄭燁;顏繼忠;童勝強(qiáng);;逆流色譜技術(shù)在手性分離中的研究進(jìn)展[J];藥物分析雜志;2013年04期

4 杜釩;杜迎翔;陳家全;;手性離子液體在毛細(xì)管電泳手性分離中的應(yīng)用[J];廣東化工;2013年11期

5 李愛峰;劉道杰;柳仁民;;毛細(xì)管電色譜及其在手性分離分析中的研究進(jìn)展[J];藥物分析雜志;2004年06期

6 侯瑩;紀(jì)松崗;趙亮;孫青煈;柴逸峰;;毛細(xì)管區(qū)帶電泳對5種三唑類化合物的手性分離[J];藥學(xué)實(shí)踐雜志;2008年03期

7 牛長群,任雷鳴;3種新型α_1-受體阻斷劑的高效毛細(xì)管電泳手性分離[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2000年06期

8 胡兵,俞如英;毛細(xì)管電泳手性分離羅格列酮鈉[J];藥物分析雜志;2002年02期

9 薛娜;牛長群;;苯磺酸左旋氨氯地平的毛細(xì)管電泳手性分離與純度檢查[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2007年01期

10 方駿,夏小慶,吳勇勇;使用手性冠醚的高效液相色譜法研究伯胺類藥物的手性分離[J];中國藥物化學(xué)雜志;2003年01期

相關(guān)會議論文 前5條

1 程宏英;何寶庫;嚴(yán)吉林;屠一鋒;;聚合物/β-環(huán)糊精分子組裝膜修飾毛細(xì)管微乳液電泳手性分離測定舍曲林[A];中國化學(xué)會第十五屆全國有機(jī)分析及生物分析學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2009年

2 應(yīng)津津;梅潔;肖玉秀;任勇;;新型混合取代環(huán)糊精毛細(xì)管電泳對藥物的手性分離[A];2008年中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會暨第八屆中國藥師周論文集[C];2008年

3 牛長群;祝仕清;;高效毛細(xì)管電泳手性分離兩種手性藥物[A];第四屆中國新醫(yī)藥博士論壇論文集[C];1999年

4 司舒剛;李倩倩;肖尚友;;麥芽糖為選擇劑的苯海索對映體毛細(xì)管電泳手性分離[A];中國化學(xué)會第十五屆全國有機(jī)分析及生物分析學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2009年

5 張玉林;陳子林;;L-高脯氨酸修飾的硅膠整體柱及其在手性氨基酸的毛細(xì)管電色譜分離與質(zhì)譜檢測聯(lián)用分析中應(yīng)用[A];全國生物醫(yī)藥色譜及相關(guān)技術(shù)學(xué)術(shù)交流會（2012）會議手冊[C];2012年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前6條

1 李世滋;功能化納米粒子的合成及其在比色檢測和手性分離中的應(yīng)用[D];天津大學(xué);2014年

2 何敏;氨基酸和藥物的毛細(xì)管電泳手性分離新體系研究[D];廣西師范大學(xué);2006年

3 姜軍坡;可溶性淀粉及糊精在毛細(xì)管電泳藥物手性分離中的應(yīng)用[D];重慶大學(xué);2007年

4 佘東來;毛細(xì)管電泳分離手性氨基酸和多肽及作用機(jī)理研究[D];中央民族大學(xué);2011年

5 侯瑩;毛細(xì)管電泳在三唑醇類化合物手性分離中的應(yīng)用和機(jī)理研究[D];第二軍醫(yī)大學(xué);2008年

6 畢玉金;幾個曼尼希堿化合物對映異構(gòu)體的HPLC手性分離分析研究[D];沈陽藥科大學(xué);2007年

，

本文編號：2335146