【摘要】：為了增強(qiáng)抗腫瘤藥物的靶向性與抗腫瘤活性,本文制備了透明質(zhì)酸-十八烷聚合物,用其對(duì)阿霉素進(jìn)行包載,考察其理化性質(zhì)及體外細(xì)胞毒性。合成兩親性透明質(zhì)酸-十八烷聚合物,利用核磁對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行確證。選擇超聲法制備載阿霉素的聚合物膠束,考察膠束的粒徑、電位、包封率、載藥量以及體外釋放行為。選擇乳腺癌細(xì)胞MCF-7為腫瘤細(xì)胞模型,考察載藥膠束的體外抗腫瘤活性。成功合成了透明質(zhì)酸-十八烷聚合物。制備的空白膠束和載藥的膠束的粒徑分別為(180.7±1.25)nm和(178.3±2.24)nm,Zeta電位分別為(-21.3±0.25)mV和(-18.1±0.31)mV。載阿霉素聚合物膠束的包封率為(96.1%±0.72%),載藥量為16.1%±1.18%,體外釋放行為表明在72h的累計(jì)藥物釋放率僅為40%左右,具有明顯的緩釋行為。體外細(xì)胞毒性結(jié)果表明,空白聚合物膠束對(duì)腫瘤細(xì)胞幾乎沒(méi)有毒性,而載阿霉素的聚合物膠束具有較好的抗腫瘤活性。結(jié)論:透明質(zhì)酸-十八烷聚合物膠束可以有效地包載抗腫瘤藥物阿霉素,具有良好的緩釋特性和抗腫瘤活性。
[Abstract]:In order to enhance the targeting and antitumor activity of antitumor drugs, hyaluronic acid-octadecane polymer was prepared and encapsulated with adriamycin to investigate its physicochemical properties and cytotoxicity in vitro. Amphiphilic hyaluronic acid-octadecane polymer was synthesized and its structure was confirmed by NMR. The polymer micelles loaded with adriamycin were prepared by ultrasonic method. The particle size, potential, encapsulation efficiency, drug loading and release behavior of the micelles were investigated. Breast cancer cell line MCF-7 was selected as tumor cell model to investigate the antitumor activity of drug loaded micelles in vitro. Hyaluronic acid-octadecane polymer was successfully synthesized. The particle sizes of blank micelles and drug-loaded micelles were (180.7 鹵1.25) nm and (178.3 鹵2.24) nm,Zeta potentials of (-21.3 鹵0.25) mV and (-18.1 鹵0.31) mV., respectively. The encapsulation efficiency of the polymer micelles loaded with doxorubicin was (96.1% 鹵0.72%) and the drug loading capacity was 16.1% 鹵1.18.The release behavior in vitro indicated that the cumulative drug release rate was only about 40% at 72 h. The results of cytotoxicity in vitro showed that the blank polymer micelles had almost no toxicity to tumor cells, while the adriamycin loaded polymer micelles had good antitumor activity. Conclusion: hyaluronic acid-octadecane polymer micelles can effectively encapsulate adriamycin and have good sustained release properties and anti-tumor activity.
【作者單位】： 江南大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：教育部博士點(diǎn)基金博導(dǎo)類項(xiàng)目(20110093110008)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2325688