【摘要】：雄甾-4-烯-3,17-二酮經(jīng)烯醇醚化反應(yīng)制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮,再與多聚甲醛和N-甲基苯胺進(jìn)行Mannich反應(yīng)可得6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,然后經(jīng)消除反應(yīng)可得6-亞甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,最后經(jīng)氧化得到依西美坦,總收率約42%。
[Abstract]:3-ethoxy-androsten-5-dien-androsten-17-one was synthesized by etherification of 3-ethoxyandrostene-3-diene-5-dien-androstene-17-diketone. 6- (N-methyl-N-phenyl) aminomethyl-4en-317-androstenedione was obtained by Mannich reaction with paraformaldehyde and N-methylaniline, and the results showed that 3- (N-methyl-N-phenyl) aminomethyl -317- androstenedione was synthesized by etherification of 3-ethoxyandrosten-5-diene androsten-17-one. Then 6- methylene-4-ene-17-androstenedione was obtained by eliminating reaction. Finally, Ixemetam was obtained by oxidation in a total yield of 42.
【作者單位】： 浙江醫(yī)藥股份有限公司昌海生物分公司;紹興文理學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(21176156) 浙江省公益技術(shù)研究工業(yè)項(xiàng)目(2015C31147)
【分類號(hào)】：R914.5

【共引文獻(xiàn)】

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4 邵穎,黎文海,尤啟冬;依西美坦的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2001年08期

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9 趙菲;姜軍;;依西美坦治療乳腺癌的臨床研究進(jìn)展[J];中國(guó)普外基礎(chǔ)與臨床雜志;2006年06期

10 胡麗霞;袁媛;杜瀛瀛;潘躍銀;;乳腺癌依西美坦耐藥細(xì)胞株的建立及耐藥機(jī)制的初步研究[J];安徽醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2012年12期

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3 本文由香港麥迪信醫(yī)學(xué)出版有限公司供稿;抗腫瘤藥物研究未來(lái)誰(shuí)領(lǐng)風(fēng)騷[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2003年

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3 胡麗霞;依西美坦聯(lián)合阿司匹林對(duì)乳腺癌MCF-7細(xì)胞的協(xié)同效應(yīng)及其機(jī)制研究[D];安徽醫(yī)科大學(xué);2013年

4 居伶俐;依西美坦聯(lián)合低劑量甲氨蝶呤對(duì)乳腺癌MCF-7/EXE細(xì)胞的協(xié)同效應(yīng)及逆轉(zhuǎn)耐藥機(jī)制研究[D];安徽醫(yī)科大學(xué);2014年

5 李光;生物轉(zhuǎn)化法制備依西美坦的研究[D];湖南師范大學(xué);2009年

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本文編號(hào)：2293184