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淋巴特異性酪氨酸磷酸酶抑制劑的研究進展

發(fā)布時間:2018-10-21 09:38
【摘要】:淋巴特異性酪氨酸磷酸酶(lymphoid-specific tyrosine phosphatase,LYP)主要分布于淋巴系統(tǒng),是由PTPn22基因編碼的非受體蛋白酪氨酸磷酸酶。正常生理條件下,該酶與CSK結(jié)合后,可抑制T細胞受體信號傳導(dǎo)并維持免疫系統(tǒng)自身穩(wěn)定。病理條件下,該酶會發(fā)生突變而無法正常結(jié)合CSK,導(dǎo)致其功能亢進并誘發(fā)各種免疫疾病。因此淋巴特異性酪氨酸磷酸酶也被認(rèn)為是治療I型糖尿病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及格雷夫斯病等自身免疫疾病的新型靶標(biāo)。本文將綜述其研究進展,并總結(jié)已報道的抑制劑的結(jié)構(gòu)類型及活性。
[Abstract]:Lymphoid specific tyrosine phosphatase (lymphoid-specific tyrosine phosphatase,LYP), mainly distributed in the lymphatic system, is a non-receptor protein tyrosine phosphatase encoded by PTPn22 gene. Under normal physiological conditions, the enzyme could inhibit the signal transduction of T cell receptor and maintain the autostability of immune system after binding with CSK. Under pathological conditions, the enzyme mutates and fails to bind to CSK, normally, which leads to hyperfunction and induces various immune diseases. Therefore, lymphoid-specific tyrosine phosphatase is also considered as a new target for autoimmune diseases such as type I diabetes, rheumatoid arthritis and Graves disease. This paper will review the progress of its research, and summarize the structural types and activities of the reported inhibitors.
【作者單位】: 山東大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)研究所;
【基金】:山東省自然科學(xué)基金杰出青年基金資助項目(JQ201319) 山東大學(xué)自主創(chuàng)新基金資助項目(2016JC018)
【分類號】:R976

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本文編號:2284715

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