發(fā)布時間：2018-10-16 17:23

【摘要】：目的尋找新型、高效的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前藥并測定其抗腫瘤活性。方法在5-氟尿嘧啶的N1和N3位引入具有抗腫瘤活性的取代基,合成其前體藥物,利用MTT方法測定其對不同腫瘤細胞的增殖抑制活性。結(jié)果合成的6個5-氟尿嘧啶前體藥物均顯示了較好的腫瘤細胞增殖抑制活性。結(jié)論新型5-氟尿嘧啶前藥對腫瘤細胞有較好的抑制活性,值得進一步研究。
[Abstract]:Objective to search for a novel and effective prodrug for 5-fluorouracil (5-Fu) and to determine its anti-tumor activity. Methods the 5-fluorouracil N _ 1 and N _ 3 substituents with antitumor activity were introduced to synthesize its precursor drugs. The proliferation inhibitory activity of 5-fluorouracil on different tumor cells was determined by MTT method. Results all of the 6 5-fluorouracil precursor drugs showed good tumor cell proliferation inhibition activity. Conclusion the new 5-fluorouracil prodrug has better inhibitory activity on tumor cells and deserves further study.
【作者單位】： 西安交通大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥學(xué)部;陜西省腫瘤醫(yī)院藥劑科;
【基金】：陜西省社會發(fā)展攻關(guān)項目(編號:2013K14-02-08)
【分類號】：R914.5;R96

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6 ;其他[J];藥學(xué)文摘;1959年01期

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9 田玉福;;6-氨基尿嘧啶合成的改進[J];國外醫(yī)藥.合成藥.生化藥.制劑分冊;1982年04期

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本文編號：2275108