【摘要】：目的:研究頭孢地尼(cefdinir,CE)與牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)之間的相互作用。方法:在優(yōu)化的實(shí)驗(yàn)條件下,運(yùn)用熒光光譜和紫外-可見光譜法研究CE與BSA之間的相互作用。結(jié)果:CE可與BSA形成基態(tài)復(fù)合物,從而猝滅BSA的內(nèi)源性熒光,猝滅機(jī)制為靜態(tài)猝滅。通過(guò)計(jì)算獲得了二者在不同溫度下的結(jié)合常數(shù)及結(jié)合位點(diǎn)數(shù)。通過(guò)計(jì)算反應(yīng)熱力學(xué)參數(shù)值,可推斷CE與BSA作用力主要為氫鍵和范德華力,生成的自由能變(Gibbs free energy change,ΔG)為負(fù)值,表明CE與BSA的作用過(guò)程是一個(gè)自發(fā)過(guò)程。兩者的結(jié)合部位主要位于亞螺旋域II A中。Hill系數(shù)小于1,表明CE有負(fù)協(xié)同作用。同步熒光光譜表明CE對(duì)BSA構(gòu)象不產(chǎn)生影響,結(jié)合位點(diǎn)更接近于酪氨酸。結(jié)論:該實(shí)驗(yàn)對(duì)揭示藥物動(dòng)力學(xué)問(wèn)題及后續(xù)頭孢類藥物的研究開發(fā)提供了理論依據(jù)。
[Abstract]:Objective: to study the interaction between cefdinir (cefdinir,CE) and bovine serum albumin (bovine serum albumin,BSA). Methods: the interaction between CE and BSA was studied by fluorescence spectra and UV-Vis spectra under optimized experimental conditions. Results: CE can form a ground state complex with BSA, thus quenching the endogenous fluorescence of BSA. The quenching mechanism is static quenching. The binding constants and binding sites of the two are calculated at different temperatures. By calculating the thermodynamic parameters of the reaction, it can be inferred that the interaction between CE and BSA is mainly hydrogen bond and van der Waals force, and the generated free energy changes (Gibbs free energy change, 螖 G to negative value, which indicates that the interaction between CE and BSA is a spontaneous process. The binding sites were mainly located in the subhelical domain II A, and the Hill coefficient was less than 1, which indicated that CE had negative synergistic effect. Synchronous fluorescence spectra showed that CE had no effect on the conformation of BSA and the binding site was closer to tyrosine. Conclusion: this experiment provides a theoretical basis for revealing the pharmacokinetic problems and the further research and development of cephalosporins.
【作者單位】： 曲靖師范學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(21261019) 云南省教育廳科學(xué)研究基金(2015C090Y)~~
【分類號(hào)】：R96;O657.3

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2268040