【摘要】：合成一系列喹啉類衍生物,初步篩選出候選藥物TW9183,并對其體外抗腫瘤活性進行研究.4,7-二氯喹啉通過親核取代、酰氯化及縮合反應(yīng)得到TW9183.采用四甲基偶氮唑鹽法(MTT)、平板克隆、劃痕法、Hoechst 33342染色、蛋白免疫印跡及流式細(xì)胞術(shù)研究TW9183對3種人類腫瘤細(xì)胞(Hela,A549,SMMC-7721)的體外抑制作用.產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜、核磁共振氫譜、碳譜、電噴霧質(zhì)譜和元素分析表征確證.實驗結(jié)果表明:TW9183能有效抑制3種腫瘤細(xì)胞的增殖,但對正常人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)無影響;Hoechst染色可見腫瘤細(xì)胞凋亡明顯;TW9183能促進caspase-3活化形式的表達;劃痕實驗中腫瘤細(xì)胞遷移能力顯著下降;流式細(xì)胞術(shù)表明其能將3種腫瘤細(xì)胞阻滯于G2/M期.
[Abstract]:A series of quinoline derivatives were synthesized, the candidate drug TW9183, was screened out and its antitumor activity was studied in vitro. The TW9183. was obtained by nucleophilic substitution, acylchlorination and condensation reaction. The inhibitory effects of TW9183 on three kinds of human tumor cells (Hela,A549,SMMC-7721) in vitro were studied by Western blot and flow cytometry with tetramethylazolium (MTT), plate clone, scratch method and Hoechst 33342 staining. The structure of the product was characterized by IR, NMR, carbon, electrospray ionization mass spectrometry and elemental analysis. The results showed that TW9183 could effectively inhibit the proliferation of three kinds of tumor cells, but had no effect on the expression of (HUVEC) in normal human umbilical vein endothelial cells. The results of Hoechst staining showed that TW9183 could promote the expression of caspase-3 activation. The migration ability of tumor cells was significantly decreased in scratch test, and flow cytometry showed that the tumor cells could be blocked in G _ 2 / M phase by flow cytometry.
【作者單位】： 華僑大學(xué)生物醫(yī)學(xué)學(xué)院;臺灣大學(xué)生化科學(xué)系;廈門大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：福建省泉州市科技計劃重點項目(2013Z35)
【分類號】：R914.5;R96

【共引文獻】

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本文編號：2257864