【摘要】：以3-乙�；奏�、2-甲基-5-硝基苯胺為起始原料,經(jīng)加成、縮合、環(huán)化、還原得到中間體伊馬替胺(6),再與異氰酸酯和芳�；惲蚯杷狨グ方獾玫诫孱�(7a~7e)和芳�；螂孱�(8a~8g)共12個(gè)化合物。目標(biāo)化合物經(jīng)過(guò)IR、1H NMR、13C NMR、HRMS等結(jié)構(gòu)確證。采用四甲基偶氮唑鹽(MTT)法考察目標(biāo)化合物細(xì)胞毒活性,結(jié)果顯示,目標(biāo)化合物對(duì)所選腫瘤細(xì)胞的增殖活性具有一定抑制作用,其中化合物7d、7e、8d對(duì)人白血病細(xì)胞(K562)和人肝癌細(xì)胞(Hep G2)的抑制活性接近伊馬替尼。
[Abstract]:Starting from 3-acetylpyrimidine 2-methyl-5-nitroaniline, it was added, condensed and cyclized. The intermediate imatylamine (6) was reduced to 12 compounds of ureas (7a~7e) and aryl thioureas (8a~8g) by hydrolysis with isocyanate and aryl isothiocyanate amines. The target compounds were confirmed by IR,1H NMR,13C NMR,HRMS and other structures. The cytotoxic activity of the target compound was investigated by tetramethyl azolium salt (MTT). The results showed that the target compound had a certain inhibitory effect on the proliferation activity of the selected tumor cells. The inhibitory activity of the compound on K562 and Hep G2 cells was similar to that of imatinib for 8 days.
【作者單位】： 黑龍江大學(xué)功能有機(jī)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;國(guó)藥一心制藥有限公司;
【基金】：黑龍江省教育廳科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(12521417)資助
【分類號(hào)】：TQ460.1

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本文編號(hào)：2257334