【摘要】：目的研究新型蒽環(huán)類衍生物HYY-014在大鼠體內(nèi)的藥代動力學和組織分布特征,為臨床研究提供實驗依據(jù)。方法大鼠單次尾靜脈注射1.5 mg/kg的HYY-014后,采用LC-MS/MS法測定各時間點血漿和組織中HYY-014及其代謝物HYY-M3的濃度,藥代動力學參數(shù)經(jīng)DAS 3.0統(tǒng)計軟件計算獲得。結(jié)果采用統(tǒng)計矩方法處理藥物濃度時間數(shù)據(jù),HYY-014藥代動力學參數(shù)Cmax、T1/2、Vd、CL、AUC0-t、MRT0-t分別為(1 628.6±618.6)μg/L、(24.4±3.6)h、(23.4±5.2)L/kg、(0.66±0.08)L/kg/h、(2 219.5±276.9)μg/L·h、(15.1±2.4)h;HYY-M3藥代動力學參數(shù)Cmax、AUC0-t分別為(2.2±0.6)μg/L、(103.1±13.7)μg/L·h。靜脈注射該藥后,很快向機體的各組織廣泛分布,且具有明顯的靶向性,主要分布在脾、腎、肺、心臟、肝等組織,腦組織中濃度極低。結(jié)論靜脈注射HYY-014組織分布廣泛,具有明顯的靶向性,肺、肝組織中的藥物濃度均較高,不能通過血腦屏障。
[Abstract]:Objective to study the pharmacokinetics and tissue distribution of HYY-014, a novel anthracycline derivative, in order to provide experimental evidence for clinical study. Methods the concentration of HYY-014 and its metabolite HYY-M3 in plasma and tissue were determined by LC-MS/MS method after 1. 5 mg/kg HYY-014 was injected into rat tail vein. The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 3. 0 statistical software. 緇撴灉閲囩敤緇熻鐭╂柟娉曞鐞嗚嵂鐗╂祿搴︽椂闂存暟鎹，

本文編號：2253249