【摘要】：以L-脯氨酸及鹽酸金剛烷胺為起始原料,L-脯氨酸經(jīng)氯乙�；�,羰基二咪唑催化氨化,脫水反應(yīng)生成(S)-1-(2-氯乙�；�)吡咯烷-2-甲腈;鹽酸金剛烷胺先被混酸硝化,再在堿性條件下水解得3-羥基金剛烷胺,然后與(S)-1-(2-氯乙�；�)吡咯烷-2-甲腈反應(yīng)生成維達列汀。整條路線原料簡單易得,步驟較少,操作簡單,反應(yīng)條件溫和,維達列汀的總收率從32%提高到42%,產(chǎn)物純度在99%以上,產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁,紅外和質(zhì)譜進行了表征。
[Abstract]:Using L-proline and amantadine hydrochloride as starting materials, L-proline was acetylated by chloroacetylation, carbonyl diimidazole catalyzed ammoniation and dehydration to produce (S) -1- (2-chloro-acetyl) pyrrolidine -2-formonitrile, and amantadine hydrochloride was nitrified by mixed acid. 3-hydroxyamantadine was hydrolyzed under alkaline conditions, and then reacted with (S) -1- (2-chloro-acetyl) pyrrolidine to produce verdaletine. The whole route was simple and easy to obtain, with few steps, simple operation and mild reaction conditions. The total yield of verdaletine was increased from 32% to 42%, the purity of the product was over 99%. The structure of the product was characterized by NMR, IR and MS.
【作者單位】： 南京理工大學(xué)工業(yè)化學(xué)研究所;鹽城格瑞茵化工有限公司;南昌工學(xué)院民族教育學(xué)院;
【分類號】：R914

【參考文獻】

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【共引文獻】

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本文編號：2221433