【摘要】：有研究表明,金屬離子可能參與到喹諾酮類藥物的作用機制中,使喹諾酮類藥效發(fā)生變化,因此研究喹諾酮類藥物金屬配合物及其活性為指導臨床用藥,研發(fā)喹諾酮類新藥提供理論依據。目的：本文對喹諾酮類藥物的作用機制及金屬離子對其活性的影響進行研究。利用配體(喹諾酮類藥物)、輔助配體(對苯二甲酸)與金屬離子合成新的配位化合物,研究其合成條件、配位規(guī)律、拓撲類型、配體的幾何構型、輔助配體對整個結構的影響。為開拓喹諾酮類藥物新的應用領域奠定基礎。方法：以喹諾酮類抗菌藥培氟沙星和洛美沙星兩種藥物為主要配體,以過渡金屬為配位反應中心,應用水熱法合成喹諾酮類藥物與過渡金屬配位化合物。采用X-射線單晶衍射測定配合物的晶體結構,利用元素分析、紅外光譜表征其結構。結果：合成出符合晶體學要求的4種金屬配合物,分別是培氟沙星、對苯二甲酸和Zn2+、Mn2+兩種金屬構筑的配合物；洛美沙星、對苯二甲酸和ZnH、CO2+構筑的配合物。結論：配位化合物[Zn(C17H20FN3O3)(C8H4O4)]中Zn2+與對苯二甲酸配體有兩種不同的配位模式,形成一個結構新穎的對稱的雙核結構配合物；配位化合物[Mn(C17H20FN3O3)(C8H4O4)]成不對稱的雙核結構。 對于(H2O)2]-2(C8H5O4)化合物中對苯二甲酸起到平衡配合物電中性的作用。在配合物[Co(C17H19F2N3O3)2(H2O)2]·2(C8H5O4)中,藥物分子洛美沙星是一個雙齒配體。洛美沙星與Co2+形成的配合物的結構單元均為單核結構的離子型配合物。為研究藥物作用機理和新藥的研發(fā)提供了科學依據。
[Abstract]:Studies have shown that metal ions may be involved in the mechanism of action of quinolones, resulting in changes in the efficacy of quinolones. Therefore, the study of metal complexes and their activities of quinolones may serve as a guide for clinical use. Research and development of new quinolones provide theoretical basis. Aim: to study the action mechanism of quinolones and the effect of metal ions on their activity. A new coordination compound was synthesized by using ligands (quinolones) and auxiliary ligands (terephthalic acid) with metal ions. The synthesis conditions, coordination laws, topological types, geometric configuration of ligands and the effect of auxiliary ligands on the whole structure were studied. It lays a foundation for the development of new application fields of quinolones. Methods: quinolones and transition metal coordination compounds were synthesized by hydrothermal method with pefloxacin and lomefloxacin as main ligands and transition metal as coordination reaction center. The crystal structure of the complex was determined by X-ray single crystal diffraction, and its structure was characterized by elemental analysis and infrared spectroscopy. Results: four metal complexes were synthesized, which were composed of pefloxacin, terephthalic acid and Zn2 Mn-2, and the complexes of lomefloxacin, terephthalic acid and ZnH,CO2. Conclusion: there are two different coordination modes between Zn2 and terephthalic acid ligand in [Zn (C17H20FN3O3) (C8H4O4)] to form a novel symmetrical binuclear complex, and [Mn (C17H20FN3O3) (C8H4O4)] to form an asymmetric binuclear structure. For (H2O) 2] -2 (C8H5O4) compounds, terephthalic acid acts as a neutral equilibrium complex. In the complex [Co (C17H19F2N3O3) 2 (H2O) 2] 2 (C8H5O4), the drug molecule Lomefloxacin is a didentate ligand. The complexes formed by Lomefloxacin and Co2 have mononuclear ionic complexes. It provides a scientific basis for the study of the mechanism of drug action and the research and development of new drugs.
【學位授予單位】：黑龍江中醫(yī)藥大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2014
【分類號】：R914

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本文編號：2213265