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琥珀酸曲格列汀的合成

發(fā)布時間:2018-08-21 12:21
【摘要】:目的:合成二肽基肽酶IV抑制劑曲格列汀,并對合成路線進(jìn)行改進(jìn)。方法:以2-溴-5-氟甲苯(2)為原料,經(jīng)偶聯(lián)上氰基、自由基反應(yīng)、取代等制得曲格列汀三氟乙酸鹽,堿解后成鹽得到曲格列汀琥珀酸鹽。結(jié)果:目標(biāo)產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR,ESI-MS確認(rèn),總產(chǎn)率19.1%。結(jié)論:該合成路線操作簡單,反應(yīng)條件溫和,收率較高。
[Abstract]:Aim: to synthesize triglutin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, and to improve the synthetic route. Methods: triglutin trifluoroacetate was synthesized from 2-bromo-5-fluorotoluene (2) by coupling cyanide, radical reaction and substitution. Triglutin succinate was obtained by alkaline hydrolysis of trifluoroacetate. Results: the target product was confirmed by 1 H-N MRI-MS and the total yield was 19. 1%. Conclusion: the synthetic route is simple, the reaction conditions are mild and the yield is high.
【作者單位】: 四川抗菌素工業(yè)研究所;
【分類號】:R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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本文編號:2195720

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