中藥藥效物質(zhì)的“顯效形式”、“疊加作用”和“毒性分散效應(yīng)”
本文關(guān)鍵詞:中藥藥效物質(zhì)的“顯效形式”、“疊加作用”和“毒性分散效應(yīng)”——由中藥體內(nèi)代謝研究引發(fā)的思考,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
《世界科學(xué)技術(shù)-中醫(yī)藥現(xiàn)代化》 2014年04期
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中藥藥效物質(zhì)的“顯效形式”、“疊加作用”和“毒性分散效應(yīng)”——由中藥體內(nèi)代謝研究引發(fā)的思考
【摘要】:中藥藥效物質(zhì)進(jìn)入體內(nèi)后的血藥濃度很低,能發(fā)揮藥理作用嗎;藥效物質(zhì)實際以什么形式(原形、代謝產(chǎn)物或兩者兼有)發(fā)揮藥效。針對問題,本文提出中藥藥效物質(zhì)的"顯效形式"新概念及"疊加作用"新假說:"中藥藥效物質(zhì)顯效形式的集合或疊加是藥效的核心物質(zhì)基礎(chǔ);各個顯效形式的血藥濃度的疊加作用是藥效作用機(jī)制之一"。某中藥藥效物質(zhì)各種顯效形式的疊加作用是指其眾多化學(xué)成分或/及代謝產(chǎn)物在同一個靶點(diǎn)上的疊加作用,是其各個化合物的濃度的疊加所產(chǎn)生的藥理作用和藥效,是"多成分單靶點(diǎn)的疊加作用",不同于"多成分多靶點(diǎn)的協(xié)同作用"。中藥體內(nèi)研究表明,一種化學(xué)成分可產(chǎn)生眾多代謝產(chǎn)物(多達(dá)50種以上);不同化學(xué)成分可產(chǎn)生相同代謝產(chǎn)物;代謝產(chǎn)物存在眾多類似物、同系物甚至同分異構(gòu)體(多達(dá)10種);有些化學(xué)成分之間可相互轉(zhuǎn)化;部分代謝產(chǎn)物具有活性。這些結(jié)構(gòu)極相近的化合物有可能具有相同藥理作用靶點(diǎn),為顯效形式和疊加作用概念提供實驗依據(jù)。建議開展顯效形式和疊加作用研究,為中藥藥效物質(zhì)本質(zhì)和作用機(jī)制提供新解讀,為"中藥為何毒副作用小"提供新解釋-"毒性分散效應(yīng)"學(xué)說,為中藥質(zhì)量控制提出新策略。
【作者單位】:
北京大學(xué)藥學(xué)院/國家中醫(yī)藥管理局中藥分析學(xué)重點(diǎn)學(xué)科;
【關(guān)鍵詞】:
【基金】:
國家自然科學(xué)基金委重點(diǎn)項目(30830120):多成分組方揭示補(bǔ)陽還五湯治療缺血性腦中風(fēng)的多靶點(diǎn)作用機(jī)制及配伍內(nèi)涵的探索研究,負(fù)責(zé)人:蔡少青
【分類號】:R285
【正文快照】:
1背景介紹長期以來,中藥(包括復(fù)方)的藥效物質(zhì)、中藥的作用機(jī)理及中藥的質(zhì)量控制始終是中醫(yī)藥學(xué)術(shù)界特別關(guān)注的、極其重要的問題。但中藥有效成分含量通常很低,它們進(jìn)入體內(nèi)后的血藥濃度更低,它們能發(fā)揮藥理作用嗎,它們對中藥的藥效有貢獻(xiàn)嗎,許多學(xué)者對此提出質(zhì)疑。“九五”時
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