發(fā)布時間：2018-08-21 09:17

【摘要】：采用擠出滾圓法制備單硝酸異山梨酯微丸丸芯,再以流化床技術(shù)用乙基纖維素包緩釋衣,最后裝填膠囊得單硝酸異山梨酯緩釋膠囊。以原研制劑異樂定為對照,對比二者在水、0.1 mol/L鹽酸、pH 4.5乙酸鹽緩沖液、pH 6.8磷酸鹽緩沖液中釋放曲線的相似性。根據(jù)得到的相似因子(f_2)判定二者的體外釋放行為相似。進一步比較自制緩釋膠囊和原研制劑在Beagle犬體內(nèi)的藥動學特征。結(jié)果顯示,兩種制劑在Beagle犬體內(nèi)的t_(max)、c_(max)和AUC_(0→24h)均無統(tǒng)計學差異(P0.05),自制緩釋膠囊的相對生物利用度為102.6%。
[Abstract]:The isosorbide mononitrate pellet core was prepared by extrusion round method, and then sustained release coating was coated with ethyl cellulose in fluidized bed technology. Finally, isosorbide mononitrate sustained release capsule was prepared by filling the capsule. The release curves were compared between the two groups in the pH 4. 5 acetate buffer solution (pH 6. 8 phosphate buffer) of 0. 1 mol/L hydrochloric acid in water. According to the obtained similarity factor (fStus 2), the in vitro release behavior of the two groups was determined to be similar. The pharmacokinetic characteristics of self-made sustained-release capsule and original preparation in Beagle dogs were further compared. The results showed that there was no significant difference between the two kinds of preparations in Beagle dogs't _ (max) C _ (max) and AUC _ (0 ~ (0) h) (P0.05), and the relative bioavailability of self-made sustained-release capsules was 102.6%.
【作者單位】： 魯南制藥集團股份有限公司國家手性制藥工程技術(shù)研究中心;魯南制藥集團股份有限公司新藥安評中心;
【基金】：國家“十二五”科技支撐計劃:手性藥物大品種質(zhì)量升級(2014BAI16B01)
【分類號】：R943

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本文編號：2195261