【摘要】：目的:制備小粒徑氟尿嘧啶隱形泡囊給藥系統(tǒng),對其進行理化表征并研究其體內(nèi)外抗癌作用。方法:采用溶劑注入法制備泡囊,經(jīng)過形態(tài)、粒徑、包封率和體外釋放規(guī)律等物理性質(zhì)考察,并通過對2種癌細胞的細胞毒性實驗及對balb/c荷瘤鼠抑瘤實驗評價其抗癌作用。結(jié)果:制得的泡囊為球形、平均粒徑240.4 nm、Zeta電位為-68.37 m V、表面水化層厚度1.83 nm、包封率32.76%;泡囊的體外釋放符合Weibull模型,在模擬正常體液中釋藥減緩(t1/2為游離氟尿嘧啶的3.47倍)。泡囊在體外對癌細胞的生長抑制作用顯著,對細胞的IC_(50)降低為游離Fu的9.1%~18.4%(P0.01)。泡囊對balb/c荷瘤鼠的瘤增長抑制明顯,抑瘤率由同濃度游離藥物的19.58%增加至48.45%。結(jié)論:本實驗制備的小粒徑氟尿嘧啶泡囊性能好,緩釋性能明顯,細胞實驗、動物實驗均表明抗癌作用顯著,是一種具有良好開發(fā)前景的新型微粒給藥系統(tǒng)。
[Abstract]:Aim: to prepare a drug delivery system with small particle size fluorouracil (FU) invisible vesicle, and to characterize the drug delivery system and to study its anticancer effect in vivo and in vitro. Methods: the vesicle was prepared by solvent injection method. The morphology, particle size, encapsulation efficiency and release rule in vitro were investigated. The anticancer effects of the two kinds of cancer cells were evaluated by the cytotoxicity test and the tumor inhibition test on balb/c tumor-bearing mice. Results: the vesicle was spherical, the average particle size was -68.37 MV, the thickness of surface hydration layer was 1.83 nm, the encapsulation efficiency was 32.76.The release of vesicle in vitro was consistent with Weibull model, and the release of drug in simulated normal body fluid was slowed down (t 1 / 2 was 3.47 times of free fluorouracil). The inhibitory effect of vesicle on the growth of cancer cells was significant in vitro, and the IC50 of the cells was reduced to 9.1g / L of free Fu (P0.01). The vesicular sac inhibited the tumor growth of balb/c bearing mice obviously, and the inhibition rate increased from 19.58% of the same concentration of free drugs to 48.45%. Conclusion: the small diameter fluorouracil vesicles prepared in this experiment have good performance and obvious sustained release. The cell experiments and animal experiments show that the anti-cancer effect is remarkable and it is a new drug delivery system with good development prospect.
【作者單位】： 蘇州大學藥學院;
【基金】：國家自然科學基金(81473166)
【分類號】：R943;R96

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本文編號：2179161