【摘要】：精神分裂癥是精神疾病中患病率最高的一種疾病，病程慢性進(jìn)行性且具有復(fù)發(fā)傾向。尋找安全、有效的抗精神病藥物是一項巨大的挑戰(zhàn)，目前，抗精神病藥物的研發(fā)焦點集中在非典型抗精神病藥物上。伊潘立酮是一種非典型抗精神病藥物，是5-羥色胺-2（5-HT2）和多巴胺2（D2）受體阻滯藥。伊潘立酮于2009年5月6日獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療精神分裂癥。目前，國內(nèi)尚未批準(zhǔn)上市。本課題的難點在于伊潘立酮為難溶性藥物（BCS Ⅱ類），能否制備與原研產(chǎn)品具有相似的溶出行為、可工業(yè)化生產(chǎn)的伊潘立酮片劑是本課題的關(guān)鍵。 本課題對伊潘立酮片的制備及其質(zhì)量控制進(jìn)行了研究，為伊潘立酮片進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)提供實驗依據(jù)。首先對伊潘立酮片的處方和工藝進(jìn)行了篩選。根據(jù)上市品在4種溶出介質(zhì)中的溶出曲線，本課題中選用0.1mol·L-1鹽酸、15min時的溶出度為指標(biāo)對處方及工藝進(jìn)行了篩選。結(jié)果顯示：最終確立的處方及球磨機粉碎工藝制備的伊潘立酮片與上市品相比，，溶出曲線相似。 為控制伊潘立酮片的質(zhì)量，建立了紫外分光光度含量測定法和溶出度檢查方法。根據(jù)小試生產(chǎn)中的處方和工藝參數(shù)制備了3批產(chǎn)品，用于穩(wěn)定性研究。影響因素試驗、加速試驗和長期試驗的結(jié)果顯示：該制劑含量、含量均勻度、溶出度和有關(guān)物質(zhì)等指標(biāo)在試驗過程無明顯變化，說明該制劑穩(wěn)定性良好。 本課題確定了伊潘立酮片的處方及其中試生產(chǎn)工藝參數(shù)，為進(jìn)一步實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)提供了依據(jù)。
[Abstract]:Schizophrenia is a disease with the highest prevalence of mental illness. The course of the disease is chronic progressive and recurrent. Finding safe and effective antipsychotics is a huge challenge. At present, the research and development of antipsychotics focus on atypical antipsychotics. Ipperidone is an atypical antipsychotic, 5-hydroxytryptamine-2 (5-HT2) and dopamine 2 (D2) receptor blockers. Ipperidone was approved by the FDA of the United States on May 6, 2009 for the treatment of schizophrenia. At present, China has not yet approved the listing. The difficulty of this subject lies in the difficulty of preparing the insoluble drugs (BCS class 鈪

本文編號：2159720