【摘要】：5-硝基水楊醛與氯乙基吡咯烷鹽酸鹽經親核取代得到5-硝基-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯甲醛,然后經醛基還原、取代、硝基還原及成鹽得到3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺二對甲苯磺酸鹽,接著與4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]-2-氯嘧啶縮合得到N-[3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]-4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]嘧啶-2-胺,最后經烯烴復分解反應得到pacritinib鹽酸鹽,總收率約13%(以5-硝基水楊醛計)。
[Abstract]:5- nitro-2- [2- (pyrrolidin-1-yl) ethoxy] benzaldehyde was synthesized by nucleophilic substitution of 5-nitrosalicylaldehyde and chloroethyl pyrrolidine hydrochloride. 3- [(allyloxy) methyl] -4- [2- (pyrrolidine -1-yl) ethoxy] aniline bis (toluene sulfonic acid) salt was obtained by nitro reduction and salt formation. N- [3- [(allyl) methyl] phenyl] -2-chloropyrimidine was then condensed with 4- [3- [(allyloxy) methyl] phenyl] -2-chloropyrimidine to obtain N- [3- [(allyloxy) methyl] -4- [2- (pyrrolidine) ethoxy] phenyl] -4- [3- [(allyloxy) methyl] phenyl] pyrimidine-2-amine. The total yield is about 13% (based on 5-nitrosalicylic aldehyde).
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室;中國藥科大學;
【分類號】：R914.5

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本文編號：2149611