【摘要】：目的:建立雙載藥脂質體中阿霉素(DOX)與他莫昔芬(TAM)包封率的測定方法。方法:采用Sephadex LH-20分離載藥脂質體與游離藥物。采用HPLC法梯度洗脫,測定脂質體中裝載藥物的含量及脂質體制備時加入的藥物總量,計算脂質體中DOX與TAM的包封率。結果:在所選擇的色譜條件下,DOX與TAM的專屬性良好。DOX與TAM分別在4.68~37.44,4.80~38.40μg·mL-1范圍內線性關系良好。流出曲線研究結果表明,Sephadex LH-20微柱法能有效分離載藥脂質體與未包載的游離藥物,游離藥物DOX與TAM的柱回收率分別為98%~102%、99%~101%。微柱凝膠分離-HPLC法測定得,雙載藥脂質體中DOX與TAM的含量均約為1 mg·mL-1,包封率均90%。結論:該方法簡便快速、精密可靠,可應用于雙載藥脂質體中DOX與TAM含量與包封率的測定。
[Abstract]:Aim: to establish a method for the determination of the entrapment efficiency of adriamycin (DOX) and tamoxifen (TAM) in double-drug-loaded liposomes. Methods: liposomes and free drugs were separated by Sephadex LH-20. HPLC gradient elution was used to determine the content of the drugs loaded in liposomes and the total amount of drugs added in the preparation of liposomes. The encapsulation efficiency of DOX and TAM in liposomes was calculated. Results: under the selected chromatographic conditions, the specificity of dox and TAM was good. The linear relationship between dox and TAM was in the range of 4.68 ~ 37.44 ~ 4.80 渭 g / mL-1, respectively. The results of flow curve showed that the separation of liposomes and unencapsulated free drugs by Sephadex LH-20 microcolumn method was effective. The recoveries of free drug DOX and TAM were 98% and 102%, respectively. The results of microcolumn gel separation and HPLC showed that the contents of DOX and TAM in liposomes were about 1 mg mL ~ (-1), and the entrapment efficiency was 90 mg 路mL ~ (-1). Conclusion: this method is simple, rapid, accurate and reliable, and can be used for the determination of DOX and TAM content and encapsulation efficiency in double drug loaded liposomes.
【作者單位】： 廣州醫(yī)科大學藥學院;廣州市第一人民醫(yī)院放射科;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(編號:81402881) 廣東省自然科學基金資助項目(編號:S2013040014348) 2014年廣東省高校優(yōu)秀青年培養(yǎng)計劃項目(編號:粵教師函【2014】145號) 廣州市屬高�？蒲杏媱濏椖�(編號:2012C210)
【分類號】：R927

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