【摘要】：JAK3(Janus kinase 3)為酪氨酸蛋白激酶家族成員,研究證實(shí)其參與JAK-STAT通路信號(hào)傳遞,JAK3活性的改變?cè)陬愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的發(fā)病中是一個(gè)重要的誘因。JAK3活性的調(diào)控在多種疾病的治療中起著至關(guān)重要的作用,針對(duì)該激酶的抑制劑已經(jīng)有許多相關(guān)研究,數(shù)種抑制劑表現(xiàn)出了很好的JAK3選擇性和抑制活性,托法替尼等抑制劑已經(jīng)通過了臨床試驗(yàn),被批準(zhǔn)用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療中。而與此同時(shí),很多JAK3抑制劑在抑制JAK3活性、治療疾病的同時(shí),同時(shí)有一定的不良反應(yīng),有待于進(jìn)一步的改良。本文將對(duì)JAK3及其抑制劑的研究現(xiàn)狀進(jìn)行概述,為已有JAK3抑制劑的進(jìn)一步改良和新的抑制劑的開發(fā)提供參考。
[Abstract]:JAK3 (Janus kinase 3) is a member of tyrosine protein kinase family. It has been proved that the change of JAK-STAT signaling pathway JAK3 activity is an important inducement in the pathogenesis of rheumatoid arthritis and other diseases. The regulation of JAK3 activity plays an important role in the treatment of many diseases. There have been many related studies on inhibitors of this kinase, several inhibitors have shown good JAK3 selectivity and inhibitory activity, and some other inhibitors have passed clinical trials and have been approved for use in the treatment of rheumatoid arthritis. At the same time, many JAK3 inhibitors can inhibit the activity of JAK3 and treat the disease, and at the same time, there are some adverse reactions, which need to be further improved. In this paper, the research status of JAK3 and its inhibitors is summarized, which provides a reference for the further improvement of existing JAK3 inhibitors and the development of new inhibitors.
【作者單位】： 湖北文理學(xué)院化學(xué)與食品學(xué)院;北京凱得爾森生物技術(shù)有限公司;
【分類號(hào)】：R977

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2138515