瑞格拉非尼的合成
發(fā)布時間:2018-07-20 18:13
【摘要】:目的合成新型多激酶抑制劑類抗癌藥物瑞格拉非尼。方法以對氨基苯磺酸為起始原料,經(jīng)重氮化、偶合、還原、親核取代及CDI縮合反應(yīng)得目標(biāo)化合物。結(jié)果目標(biāo)化合物經(jīng)1H-NMR、MS確證結(jié)構(gòu),總收率52.6%。結(jié)論該制備過程操作簡便,收率高,為中試生產(chǎn)提供了依據(jù)。
[Abstract]:Objective to synthesize a new anti-cancer drug of multi-kinase inhibitor, rigrafinil. Methods the target compounds were obtained by diazotization, coupling, reduction, nucleophilic substitution and CDI condensation from p-aminobenzenesulfonic acid. Results the structure of the target compound was confirmed by 1H-NMRMS and the total yield was 52.6%. Conclusion the preparation process is easy to operate and the yield is high, which provides the basis for pilot production.
【作者單位】: 河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;中國藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】:河北省科技支撐計(jì)劃項(xiàng)目(No.13272603D) 河北省高等學(xué)校科學(xué)研究優(yōu)秀青年基金項(xiàng)目(No.YQ2014031)
【分類號】:R914
本文編號:2134345
[Abstract]:Objective to synthesize a new anti-cancer drug of multi-kinase inhibitor, rigrafinil. Methods the target compounds were obtained by diazotization, coupling, reduction, nucleophilic substitution and CDI condensation from p-aminobenzenesulfonic acid. Results the structure of the target compound was confirmed by 1H-NMRMS and the total yield was 52.6%. Conclusion the preparation process is easy to operate and the yield is high, which provides the basis for pilot production.
【作者單位】: 河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;中國藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】:河北省科技支撐計(jì)劃項(xiàng)目(No.13272603D) 河北省高等學(xué)校科學(xué)研究優(yōu)秀青年基金項(xiàng)目(No.YQ2014031)
【分類號】:R914
【參考文獻(xiàn)】
相關(guān)期刊論文 前2條
1 王文貴;徐平先;楊濤;;保險粉還原制備3-氟-4-氨基苯酚的研究[J];有機(jī)氟工業(yè);2009年03期
2 李曉靜;聞家辰;趙臨襄;;Regorafenib[J];中國藥物化學(xué)雜志;2013年02期
【共引文獻(xiàn)】
相關(guān)期刊論文 前2條
1 張澤;吳浩浩;王春山;張成棟;;機(jī)械化學(xué)條件下保險粉(Na_2S_2O_4)對芳香硝基化合物的還原[J];化學(xué)世界;2013年05期
2 蘇鵬;袁晨歡;王德才;高瑞;趙偉;;瑞戈非尼的合成工藝改進(jìn)的研究[J];藥學(xué)與臨床研究;2015年04期
相關(guān)碩士學(xué)位論文 前1條
1 狄慶鋒;抗球蟲藥地考喹酯的合成工藝研究[D];華東理工大學(xué);2011年
,本文編號:2134345
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