本文選題：氟喹諾酮 + 酰腙�。� 參考：《鄭州大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版)》2015年05期

【摘要】：目的:尋找轉(zhuǎn)化抗菌氟喹諾酮到抗腫瘤氟喹諾酮的有效策略。方法:用酰腙作為N-甲基環(huán)丙沙星C-3羧基的生物電子等排體,合成了12個環(huán)丙沙星酰腙目標(biāo)化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析和光譜數(shù)據(jù)確證。用MTT方法評價了目標(biāo)化合物體外對SMMC-7721、L1210和HL60 3種癌細(xì)胞的生長抑制活性。結(jié)果:酰腙目標(biāo)物對3種實(shí)驗(yàn)癌細(xì)胞的生長抑制活性顯著強(qiáng)于母體環(huán)丙沙星。構(gòu)-效關(guān)系表明,苯環(huán)帶吸電子化合物的活性強(qiáng)于供電子化合物的活性,尤其帶羧基和磺酰胺基化合物的活性強(qiáng)于其他取代基化合物的活性。結(jié)論:氟喹諾酮C-3羧基并非是抗腫瘤活性所必需的藥效團(tuán),被酰腙取代可提高其抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective: to find an effective strategy for transforming fluoroquinolone into antitumor fluoroquinolone. Methods: 12 ciprofloxacin acylhydrazone target compounds were synthesized with acyl hydrazone as N- methyl ciprofloxacin C-3 carboxylic group. Its structure was confirmed by elemental analysis and spectral data. The target compound was evaluated by MTT method in vitro to SMMC-77. The inhibitory activity of 21, L1210 and HL60 cancer cells. Results: the inhibitory activity of the acyl hydrazone target on the growth of the 3 experimental cancer cells is stronger than that of the mother ciprofloxacin. The structure-activity relationship shows that the activity of the benzene ring band absorption compounds is stronger than the activity of the electronic compounds, especially the carboxyl and sulfonamide groups are stronger than the others. Conclusion: fluoroquinolones C-3 carboxyl group is not a necessary pharmacophore. The substitution of acylhydrazone can improve its antitumor activity.
【作者單位】： 鄭州澍青醫(yī)學(xué)高等�？茖W(xué)校藥學(xué)系;河南大學(xué)化學(xué)生物學(xué)研究所;中國藥科大學(xué)新藥研究中心;
【基金】：國家自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目20872028,21072045
【分類號】：R914.5;R96

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：2103822