本文選題：鹽酸阿佐昔芬 + 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑　； 參考：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年05期

【摘要】：6-芐氧基苯并[b]噻吩經(jīng)氧化、溴代得2,3-二溴-6-芐氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,與4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚發(fā)生取代反應(yīng),然后在四(三苯膦)鈀催化下與4-甲氧基苯硼酸經(jīng)Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-芐氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,經(jīng)氫化還原、脫芐基、成鹽反應(yīng)得鹽酸阿佐昔芬,總收率為50%。
[Abstract]:The oxidation of 6-benzyloxy benzo [b] thiophene to give 2o 3-dibromo-6-benzyloxy benzo [b] thiophene by bromination with 4- [2- (1-piperidinyl) ethoxy] phenol, 2- (4- (4-methoxyphenyl) -3- [4- [2- (1-piperidinyl) ethoxy] phenoxy] -6-benzyloxybenzo [b] thiophene was synthesized by the coupling reaction of tetra- (triphenylphosphine) palladium with 4-methoxyphenylboric acid through Suzuki reaction. Azoxifen hydrochloride was obtained by salt forming reaction, and the overall yield was 50%.
【作者單位】： 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物化學(xué)研究所;
【基金】：教育部科學(xué)技術(shù)研究重點項目(211078) 安徽省自然科學(xué)基金項目(10040606Q41)
【分類號】：R914.5

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本文編號：2098858