發(fā)布時間：2018-07-05 04:04

  本文選題：SEDDS + 最優(yōu)處方�。� 參考：《南昌大學》2017年碩士論文

【摘要】：本文以控制變量法篩選對姜黃素中CurI和CurII2個成分溶解性均較好的輔料,采用D-optimal混料設計,以上述2個成分的載藥量、粒徑和乳化時間為指標,對姜黃素自乳化釋藥系統(tǒng)進行處方優(yōu)化,并進行初步質量評價。得出的姜黃素SEDDS最優(yōu)處方為:Tween-20-Obleique CC497-Transcutol P=0.49:0.17:0.33(m:m:m),與原料藥相比較,該處方在水中的溶解度分別增大了80和209倍,乳化時間9.1 s,平均粒徑186 nm。且CurI和CurII 2個成分在溶出介質中溶出率高、溶出速度快,45min內累積溶出率已達95%以上,而原料藥中這2種成分幾乎不溶,原料藥和含藥SEDDS均有較好的油水分配系數(shù),logP=2~3,預測姜黃素SEDDS為易吸收藥物。在此基礎上建立了Caco-2細胞模型,對Caco-2細胞單層完整性進行了考察。并采用CCK-8法考察了Cur SEDDS的細胞毒性對Caco-2單層細胞模型的影響及Cur SEDDS對Caco-2單層細胞模型TEER值的影響。
[Abstract]:In this paper, the excipients with good solubility of Curi and CurII in curcumin were screened by controlling variable method. D-optimal mixture design was used. The drug loading, particle size and emulsifying time of the two components were taken as indexes. The prescription of curcumin self-emulsifying drug release system was optimized and its quality was evaluated. The optimum formulation of curcumin SEDDS is: Tween-20-Obleique CC497-Transcutol 0.49: 0.17: 0.33 (m:m). The solubility of the prescription in water is increased by 80 and 209 times, the emulsification time is 9.1 s, and the average particle size is 186 nm compared with the raw drug. Moreover, the dissolution rate of Curi and CurII was high in dissolution medium. The cumulative dissolution rate of Curi and CurII in 45 minutes was over 95%, but the two components were almost insoluble. The oil and water partition coefficients of crude drug and drug containing SEDDS were better than that of control group, and curcumin SEDDS was predicted to be an easily absorbable drug. A Caco-2 cell model was established and the monolayer integrity of Caco-2 cells was investigated. The effects of cytotoxicity of cur-SEDDS on Caco-2 monolayer cell model and the effect of cu-SEDDS on TEER value of Caco-2 monolayer cell model were investigated by CCK-8 method.
【學位授予單位】：南昌大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2017
【分類號】：R943

【參考文獻】

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本文編號：2098849