孕烷X受體在藥物代謝、腫瘤多藥耐藥性形成中的作用及機制
本文選題:孕烷X受體 + 藥物代謝。 參考:《山東醫(yī)藥》2015年39期
【摘要】:孕烷X受體(PXR)是核受體(NR)超家族重要成員之一,在藥物的氧化、代謝和排泄及腫瘤多藥耐藥性的形成中起重要作用。PXR能夠調(diào)控多種藥物代謝酶和藥物轉(zhuǎn)運體的表達,進而參與藥物代謝及腫瘤多藥耐藥性的形成。主要的調(diào)控靶點包括CYP3A4、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGTs)、谷光苷肽S-轉(zhuǎn)移酶(GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其編碼基因MDR1、多藥耐藥相關(guān)蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐藥蛋白(BCRP)和有機陽離子轉(zhuǎn)運體1(OCT1)等。同時,PXR也是逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥性的靶點,為干預(yù)腫瘤多藥耐藥性提供了新的思路。
[Abstract]:Pregnancy X receptor (PXR) is an important member of the nuclear receptor (NR) superfamily. It plays an important role in the oxidation, metabolism and excretion of drugs and the formation of multidrug resistance in tumor. PXR can regulate the expression of many drug metabolizing enzymes and drug transporters. And then participate in the formation of drug metabolism and multidrug resistance of tumor. The main regulatory targets include CYP3A4, UGTs, GSTs, P-gp and MDR1, MRP1 MRP2MRP3, BCRP and OCT1, etc. At the same time, PXR is also a target to reverse multidrug resistance of tumor, which provides a new idea for intervention of multidrug resistance in tumor.
【作者單位】: 河南省人民醫(yī)院;
【分類號】:R96
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9 丁t,
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