本文選題：光敏感保護(hù)基 + 固相合成　； 參考：《國際藥學(xué)研究雜志》2015年02期

【摘要】：目的使用光敏感保護(hù)基和固相合成法制備Phakellistatin 13。方法使用二氫吡喃樹脂作為固相載體,利用自行制備的光敏感保護(hù)基對蘇氨酸進(jìn)行保護(hù)并將其固定于樹脂上。以該蘇氨酸作為起始氨基酸,進(jìn)行常規(guī)肽鏈組裝,肽鏈組裝完畢后通過光照脫去光敏感保護(hù)基,在固相上完成環(huán)合,切除后得到游離環(huán)肽。結(jié)果使用鄰硝基乙苯一步制得了具有光敏感作用的2-(2-硝基苯基)-丙醇(Npp-OH),利用該保護(hù)基保護(hù)了蘇氨酸羧基并借此完成了Phakellistatin 13的合成。終產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)高分辨質(zhì)譜確證,表明該策略切實(shí)可行,為環(huán)肽的合成提供了有效的工具。結(jié)論 Npp保護(hù)基易于制備,保護(hù)和去保護(hù)收率高,對酸堿穩(wěn)定,因此是一種優(yōu)良的第三維保護(hù)基。利用該保護(hù)基,有效的完成了環(huán)肽的合成。
[Abstract]:Objective to prepare Phakellistatin 13 by photo-sensitive protective group and solid state synthesis. Methods using dihydropyran resin as solid phase carrier, the photo-sensitive protective group was used to protect threonine and immobilized on the resin. Threonine was used as the starting amino acid to assemble the peptide chain. After the assembly of the peptide chain, the photosensitive protective group was removed by light, the cyclization was completed on the solid phase, and the free cyclic peptide was obtained after removal. Results the photo-sensitive 2- (2-nitrophenyl) -propanol (Npp-OH) was prepared from o-nitroethylbenzene. The protective group was used to protect the threonine carboxyl group and Phakellistatin 13 was synthesized. The structure of the final product was confirmed by high resolution mass spectrometry, which shows that the strategy is feasible and provides an effective tool for the synthesis of cyclic peptides. Conclusion the NPP protection group is easy to be prepared, and has high yield of protection and deprotection, and is stable to acid and base, so it is a good third dimensional protective base. Using this protective group, the synthesis of cyclopeptide was effectively completed.
【作者單位】： 北京工業(yè)大學(xué)生命科學(xué)與生物工程學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所;北京大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)部;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273431,81072531,30770655,21272273)
【分類號】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前2條

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：2095622