本文選題：葉酸 + 白蛋白　； 參考：《中國藥科大學學報》2015年01期

【摘要】：合成葉酸-白蛋白靶向材料,通過薄膜分散法制備白蛋白包覆陽離子納米脂質(zhì)載體(BSA-c NLCs)和葉酸-白蛋白包覆陽離子納米脂質(zhì)載體(FA-BSA-c NLCs)。對兩者粒徑、外觀、包封率、載藥量、體外細胞攝取、血液和腫瘤藥代動力學和藥效學進行考察。結果表明,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs粒徑分別為81.4和79.8 nm,Zeta電位分別為+5.12和+3.74 m V,透射電鏡照片表明兩者均為圓整的類球形結構。兩者紫杉醇包封率都大于97%,載藥量在3.7%左右。體外細胞試驗證實,高表達葉酸受體的SKOV3對FA-BSA-c NLCs的攝取顯著高于BSA-c NLCs,說明FA-BSA-c NLCs對SKOV3具有明顯的靶向性。血液及腫瘤藥代動力學顯示兩者體內(nèi)藥代動力學行為無明顯差異,證實表面修飾葉酸不影響制劑的體內(nèi)行為。藥效學試驗顯示,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs抑瘤率分別為72.08%和80.75%�？梢奆A-BSA-c NLCs在一定程度上提高了體內(nèi)外抗腫瘤療效,在腫瘤的治療中具有較好應用前景。
[Abstract]:Folic acid-albumin targeting materials were synthesized. Albumin coated cationic lipid carriers (BSA-c NLCs) and folic acid-albumin coated cationic nano-lipids (FA-BSA-c NLCs) were prepared by thin-film dispersion method. The particle size, appearance, encapsulation efficiency, drug loading, cell uptake in vitro, pharmacokinetics and pharmacodynamics of blood and tumor were investigated. The results show that the particle sizes of BSA-c NLCs and FA-BSA-c NLCs are 81.4 and 79.8 nm 路min ~ (-1), respectively, and the Zeta potentials are 5.12 and 3.74 MV, respectively. The entrapment efficiency of paclitaxel was higher than 97%, and the drug loading was about 3.7%. The uptake of FA-BSA-c NLCs by SKOV3 with high expression of folic acid receptor was significantly higher than that of BSA-c NLCs in vitro, which indicated that FA-BSA-c NLCs had obvious targeting to SKOV3. The pharmacokinetics of blood and tumor showed no significant difference between the two groups. It was proved that the surface modified folic acid did not affect the in vivo behavior of the preparation. The inhibition rates of BSA-c NLCs and FA-BSA-c NLCs were 72.08% and 80.75%, respectively. It can be seen that FA-BSA-c NLCs can improve the antitumor effect in vivo and in vitro to some extent, and have a good application prospect in the treatment of tumor.
【作者單位】： 煙臺大學藥學院;南京綠葉思科藥業(yè)有限公司;平邑縣中醫(yī)醫(yī)院;中國藥科大學藥學院;
【分類號】：R943

【參考文獻】

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本文編號：2082127