本文選題：順鉑 + 棕櫚酰谷氨酸��； 參考：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報》2016年12期

【摘要】：目的以棕櫚酰谷氨酸為載體材料制備新型高載藥順鉑納米粒(palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs),并對其體外抗腫瘤活性進(jìn)行研究。方法采用肖頓-鮑曼縮合法合成棕櫚酰谷氨酸兩親性材料,以所合成的材料為載體,利用其與順鉑的配位作用制備高載藥新型順鉑納米粒,并對所制備的PG-CDDP-NPs性質(zhì)進(jìn)行考察;以市售順鉑注射劑為對照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs對人肝癌細(xì)胞HEPG2的體外抗腫瘤活性。結(jié)果合成了棕櫚酰谷氨酸,并成功制備了高載藥量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒徑為(106.33±4.45)nm,粒度分布較均勻,包封率為(84.20±0.81)%,載藥量質(zhì)量分?jǐn)?shù)高達(dá)(27.03±0.12)%。體外釋放研究表明,PG-CDDP-NPs具有緩慢釋藥性質(zhì),24 h累積釋放量質(zhì)量分?jǐn)?shù)僅為(28.74±1.37)%。體外藥效學(xué)實驗結(jié)果顯示PG-CDDP-NPs和CDDP-S對高表達(dá)的人肝癌細(xì)胞HEPG2細(xì)胞的IC50值分別為3.54μmol·L-1和4.55μmol·L-1。結(jié)論以棕櫚酰谷氨酸為載體材料可制備高載藥量的順鉑納米粒;PG-CDDP-NPs在體外對HEPG2細(xì)胞有殺傷作用,與順鉑注射劑相比,顯示出較強(qiáng)的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一種具有潛在應(yīng)用價值的順鉑納米制劑。
[Abstract]:Objective to prepare glutamic acid-cisplatin-nanoparticlesPG-CDDP-NPsN, a new type of high loaded cisplatin nanoparticles with palmoyl glutamic acid as carrier material, and to study its antitumor activity in vitro. Methods the amphiphilic materials of palmityl glutamic acid were synthesized by Shawton-Baumann method. The novel cisplatin nanoparticles were prepared by the coordination with cisplatin and the properties of PG-CDDP-NPs were investigated. The antitumor activity of PG-CDDP-NPs on human hepatoma cell line HEPG2 in vitro was investigated by MTT assay using Cisplatin injection as control. Results PG-CDDP-NPs with high drug loading were synthesized. The particle size of PG-CDDP-NPs was 106.33 鹵4.45 nm, the particle size distribution was uniform, the entrapment efficiency was 84.20 鹵0.81%, and the mass fraction of PG-CDDP-NPs was as high as 27.03 鹵0.12. In vitro release studies showed that PG-CDDP-NPs had slow release properties and the mass fraction of cumulative release in 24 h was only 28.74 鹵1.37%. The results of pharmacodynamics in vitro showed that the IC50 values of PG-CDDP-NPs and CDDP-S were 3.54 渭 mol L-1 and 4.55 渭 mol L-1, respectively. Conclusion PG-CDDP-NPs with high drug loading can be prepared by using palmityl glutamic acid as carrier material, which can kill HEPG2 cells in vitro, compared with cisplatin injection. PG-CDDP-NPs is a kind of potential application value of cisplatin nanopharmaceuticals.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943;R96

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本文編號：2004949