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高通量篩選之痛——泛活性篩選干擾化合物

發(fā)布時間:2018-06-10 12:07

  本文選題:泛活性篩選干擾化合物 + 高通量篩選; 參考:《藥學學報》2015年08期


【摘要】:高通量篩選技術在新藥發(fā)現(xiàn)中已經成為常規(guī)的方法,該技術可以有效地篩選出作用于特定靶點的化合物,同時,這一方法也引入了一些干擾篩選的特殊化合物分子。泛活性篩選干擾化合物以干擾生化實驗檢測、對蛋白進行共價修飾、自身形成聚集體等方式干擾藥物篩選,故清除此類化合物是重要的研究內容。本文對泛活性篩選干擾化合物的概念和分類進行了介紹,并對其產生原因以及相關對策進行綜述,以期提高高通量藥物篩選的技術水平和命中率。
[Abstract]:High-throughput screening technology has become a conventional method in the discovery of new drugs. It can effectively screen out compounds acting on specific targets. At the same time, this method also introduces some special compounds that interfere with screening. Universal activity screening interferes with biochemistry detection, covalent modification of proteins, and self-forming aggregates, which interfere with drug screening, so scavenging these compounds is an important research content. In this paper, the concept and classification of panactive screening interference compounds are introduced, and the causes and countermeasures are reviewed in order to improve the technical level and hit rate of high throughput drug screening.
【作者單位】: 中國醫(yī)學科學院藥物研究所 北京市藥物靶點研究與新藥篩選重點實驗室;
【基金】:港澳臺科技合作專項資助項目(2012DFH30070) “重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項資助項目(2012ZX09101)
【分類號】:R94

【共引文獻】

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本文編號:2003168

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